Absorção, Distribuição, Biotransformação e Excreção de Fármacos

Absorção

A absorção ocorre sobretudo no estômago e intestino delgado. É importante a existência de barreiras específicas à penetração das moléculas no organismo, como a barreira hematoencefálica para substâncias que atuam no Sistema Nervoso Central (SNC).

A biodisponibilidade é um parâmetro clínico que se refere à quantidade de substância que chega à circulação sistêmica.

Fatores que Influenciam a Absorção

• Fluxo sanguíneo para o local de absorção: Quanto maior a irrigação sanguínea na área, maior a taxa de absorção.
• Área total para absorção: O intestino é um alvo ideal para a absorção de drogas, daí a grande parte das administrações serem feitas oralmente.
• Tempo de chegada e tempo de contacto na área de absorção: Quanto maior o tempo que a droga está em contacto com a superfície absorvente, maior a taxa de absorção. Por exemplo, em casos de diarreia, devem ser ponderadas outras formas de ingestão do medicamento.

Distribuição

A distribuição realiza-se em duas fases:

1. Primeira fase: Ocorre em órgãos ricamente vascularizados, como fígado, rim, coração e cérebro.
2. Segunda fase: Ocorre em tecidos menos vascularizados, como músculo e tecido celular adiposo (também designados reservatórios ou compartimentos).

Biotransformação

É o processo de metabolização das substâncias, sobretudo pelas enzimas hepáticas, que as transformam em compostos excretáveis pelos rins. Este sistema enzimático converte substâncias lipossolúveis em hidrossolúveis, tornando-as mais facilmente excretáveis.

A biotransformação de drogas é o processo de metabolizar o composto original em diferentes compostos chamados metabolitos, ocorrendo principalmente no fígado (daí o termo metabolismo hepático).

• O metabolito do fármaco pode ter a sua atividade farmacológica aumentada ou diminuída em comparação com o fármaco original.
• Pode também apresentar uma atividade diferente.
• Algumas drogas são pró-drogas, sendo farmacologicamente inativas até serem metabolizadas pelo fígado e transformadas em compostos ativos. Um bom exemplo é a codeína, que é metabolizada em morfina pelo organismo.
• Drogas que se metabolizam rapidamente necessitam de ser administradas várias vezes ao dia.
• Drogas que são metabolizadas lentamente são administradas de forma menos frequente.

Excreção

Depois de terem o efeito desejado, os medicamentos necessitam de ser expulsos do organismo. Este é o processo pelo qual os medicamentos são eliminados do corpo, através dos rins, trato gastrointestinal, suor, saliva e trato respiratório.

A vida-média da droga é a quantidade de tempo requerida para que a concentração sérica seja reduzida em 50%.