Analgésicos Opióides: Efeitos e Usos

Analgésicos Opióides: Drogas sintéticas com propriedades semelhantes às dos opiáceos (derivados do ópio, ex: morfina).

Morfina e Derivados (Opiáceos): Atenuação da dor, antidiarreico e antitussígeno. Causa alterações psicológicas como sonolência, euforia e indiferença às motivações básicas. Uso prolongado leva à tolerância e dependência.

Derivados Semissintéticos: A heroína foi fabricada para substituir a morfina, pois, supostamente, não teria os efeitos colaterais. (USO PROIBIDO).

Drogas Sintéticas (Opióides): Meperidona, fentanil (analgésicos) e metadona (tratamento de dependência).

Receptores Opióides

Distribuição seletiva no SNC, predominante em sistemas que conduzem e integram as informações dolorosas, além de áreas pertencentes ao sistema límbico e estruturas de onde partem as vias descendentes inibitórias:

• MU: Analgesia, depressão respiratória, euforia e dependência física.
• CAPA: Analgesia, miose, sedação e disforia.
• DELTA: Alterações no comportamento afetivo.
• SIGMA: Disforia, alucinações, estimulação vasomotora.

Opióides

Efeitos Centrais: Diminuição da ativação do SNC, deprimem os centros da dor, da tosse e da vigília. Deprimem outras regiões encefálicas: controle da respiração, dos batimentos cardíacos e pressão sanguínea.

Efeitos Periféricos:

• Diminuição da motilidade do estômago.
• Diminuição da produção de secreção gástrica.
• Aumento do tônus do intestino delgado.
• Aumento do tônus do intestino grosso e diminuição das ondas propulsivas (constipação).
• Depressão da função renal (diminuição do fluxo plasmático renal).
• Aumento do tônus do esfíncter uretral, podendo levar à retenção urinária.
• No útero, pode haver prolongamento do trabalho de parto.
• Estimulação da liberação do hormônio antidiurético, prolactina e somatotropina.

Uso Terapêutico:

• Analgésicos, para tratamento de quadros de dor crônica/intensa.
• Utilização em obstetrícia (OBS: os opióides atravessam a BHE do feto, podendo causar depressão respiratória).
• Tosse, diarreia.

Efeitos Adversos: Comportamento agitado, tremor, reações disfóricas, depressão respiratória, náuseas e vômitos, constipação, retenção urinária, urticária. Tolerância, dependência, síndrome de abstinência (que pode ser precipitada pelo uso de um antagonista opióide).

Abuso: Sensação de bem-estar, euforia e prazer. Tranquilidade, sonolência e letargia. Isolamento da realidade, real e sonho se misturam. Estado sem sofrimento, alívio da dor e ansiedade.

Formas de Administração (Abuso): Injeção intravenosa ou intramuscular, cheirada ou fumada.

Farmacocinética:

• Absorção depende da via de administração.
• Biodisponibilidade dos utilizados por via oral sofre redução devido ao metabolismo de primeira passagem.
• Em sua maioria são metabolizados no fígado.
• Podem ser excretados em forma inalterada ou compostos polares pela urina.