Anestésicos Locais: Tipos, Mecanismo e Efeitos

Constituição Anestésicos Locais: Parte aromática unida por ligação éster ou amida e uma cadeia lateral básica.

• Tipo Éster: Procaína (protótipo), cocaína, tetracaína, cinchocaína.
• Tipo Amida: Lidocaína (protótipo), prilocaína, bupivacaína.

Mecanismo de Ação: Atuam na membrana celular, principalmente nos canais de Na+ dependentes de voltagem. Entram na forma não ionizada, sofrem difusão na membrana do axônio, atravessam, se ionizam e se ligam aos canais de Na+, impedindo a despolarização da célula e, consequentemente, a transmissão do impulso nervoso.

Vasoconstritores: São adicionados aos anestésicos locais, que são vasodilatadores, para contrapor a vasodilatação. Servem para reduzir o fluxo sanguíneo, o que reduz a absorção do anestésico e prolonga o tempo de ação. Há possibilidade de efeitos colaterais.

Efeitos Adversos:

• Sistema Cardiovascular: Diminuição da excitabilidade elétrica no início do estímulo da contração cardíaca (automaticidade), diminuição da velocidade de condução do impulso; diminuição da força de contração (bradicardia) e dilatação arteriolar, podendo diminuir a pressão arterial.
• Musculatura Lisa: Deprime a contração intestinal; causa o relaxamento da musculatura lisa brônquica (broncodilatação); relaxamento dos vasos sanguíneos (vasodilatação e diminuição da pressão) e diminuição das contrações do músculo uterino.
• Junção Neuromuscular: Bloqueio motor. Impedem a transmissão do impulso nervoso do neurônio pré-simpático ao pós-simpático.

Hipersensibilidade: O uso de anestésicos locais pode causar dermatite alérgica e crise típica de asma.

Metabolização:

• Compostos contendo amida (CYP hepáticas): A degradação é realizada no fígado e há maior taxa de duração.
• Compostos éster são metabolizados no plasma através da hidrólise por esterases plasmáticas, que são produzidas pelo fígado.

Bupivacaína:

• Potência: 4x maior que a lidocaína.
• Bloqueio sensorial maior que o bloqueio motor.
• Toxicidade: 4x mais cardiotóxica do que a lidocaína.

Mepivacaína: Mais tóxica em recém-nascidos (RN), porque o pH sanguíneo do RN é mais baixo, causando retenção iônica, o que faz com que o anestésico não se difunda na membrana.

Prilocaína: Tem uso limitado em RN, porque eles têm maior concentração de hemoglobina fetal, que é menos resistente à oxidação. O RN possui também deficiência da enzima responsável pela transformação da hemoglobina para o estado ferroso, que é importante para o transporte de oxigênio, causando metemoglobinemia.

Procaína: Antagoniza os efeitos da sulfonamida. É um anestésico local tipo éster, que é hidrolisado rapidamente e forma o composto Ácido para-aminobenzóico (sulfonamidas), precursor do folato, e inibe a ação do antibiótico sulfanamida.

Cálculo do número máximo de tubetes de uma solução de articaína a 4% para uma criança de 25 Kg:

Dose máxima 5mg/kg: 5mg x 25kg = 125mg

40mg/ml x 1,8ml = 72mg/tubete

125mg / 72mg = 1,7 tubetes