Antagonistas Adrenérgicos e Bloqueadores de Cálcio

1. Antagonistas Alfa-1 Adrenérgicos

O receptor alfa-1 está localizado na musculatura lisa vascular. Portanto, quando age com um antagonista, causa vasodilatação.

Medicamentos: Prazosina (Minipress), Alfuzosina (Xantral), Indoramina (Wypress), Doxazosina (Carduran), Terazosina (Hytrin), Fentolamina e Fenoxibenzamina.

É administrado em associação; não é a primeira escolha de tratamento.

Efeitos:

• Reduz a vasoconstrição venosa e arteriolar (promove vasodilatação);
• Melhora do perfil lipídico: diminui o LDL, aumenta o HDL e diminui os triglicerídeos;
• Feocromocitoma: Fentolamina e Fenoxibenzamina inibem alfa-1 e alfa-2. Não são indicadas para hipertensão primária, mas sim para hipertensão secundária ao feocromocitoma (tumor da medula adrenal que libera excesso de adrenalina e noradrenalina, aumentando a pressão). A pressão só normaliza com a retirada do tumor, devendo ser medicado até a cirurgia.

Efeitos adversos:

• Hipotensão ortostática, edema, tontura, náusea e diarreia (efeito de primeira dose). Por isso, é administrado apenas quando necessário;
• Ejaculação retardada;
• Tolerância medicamentosa: ao longo do tempo, o efeito anti-hipertensor diminui, exigindo aumento da dose para obter o mesmo resultado;
• Retirada lenta: pode causar intensa taquicardia; em cardiopatas, há risco de ataque cardíaco.

2. Antagonistas Beta-adrenérgicos

Utilizados como primeira escolha, pois não apresentam tantos efeitos adversos e possuem baixo custo. A pressão arterial normal se mantém por longo tempo.

• Não seletivos: Propranolol (Inderal), Timolol (Timoptol), Pindolol (Visken), Nadolol (Cougard);
• Cardiosseletivos (Beta-1): Atenolol (Angipress), Metoprolol (Seloken) – indicados para asmáticos, pois a inibição de Beta-2 poderia desencadear crises;
• Agonistas parciais (ASI – Atividade Simpatomimética Intrínseca): Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol – possuem efeito intermediário; o bloqueio completo de Beta-1 em cardiopatas poderia causar parada cardíaca.

Ações:

Inibição de Beta-1:

• Diminui a frequência e a força de contração cardíaca;
• Regula a liberação de renina pelos rins, formando menos angiotensina II (efeito cardíaco e renal a longo prazo);
• Readaptação do barorreceptor, que se ressensibiliza.

Observações importantes:

• Não possui ação em normotensos; contudo, o paciente não deve praticar exercícios intensos logo após o uso, pois o coração não responderá adequadamente ao estresse;
• Apresenta efeito menor em idosos;
• Comumente associado a diuréticos ou bloqueadores de canais de cálcio.

3. Bloqueadores dos Canais de Cálcio

Agem sobre os canais localizados na membrana plasmática que permitem o influxo de cálcio para a célula muscular. Atuam tanto na musculatura lisa (relacionada à Resistência Vascular Periférica - RVP), promovendo relaxamento e vasodilatação, quanto na musculatura cardíaca, diminuindo a frequência, a força cardíaca e o débito cardíaco.

• Diidropiridinas: Nifedipina (Adalat), Felodipina, Isradipina, Lacidipina, Nitrendipina – possuem maior preferência pelos canais de cálcio da musculatura lisa, funcionando predominantemente como vasodilatadores;
• Verapamil (Dilacoron): possui maior preferência pelos canais da musculatura cardíaca, sendo mais eficaz na redução do débito cardíaco;
• Diltiazem (Cardizem): atua em ambos os tecidos.