Antibacterianos: classes, mecanismos e farmacologia

Antibacterianos

Antibacterianos são compostos utilizados para combater micro-organismos causadores de infecções. Podem ser divididos em categorias conforme sua origem e mecanismo:

• Antibióticos: produzidos por algum tipo de micro-organismo.
• Químicos: produtos naturais, sintéticos e semissintéticos.
• Antimicrobianos: compostos sintéticos ou naturais capazes de destruir ou inibir agentes infecciosos.

Ideal: ação bactericida, menor MIC, menor toxicidade, compatível com o estado do paciente e menor custo.

Classes

Principais classes de antibacterianos:

• Penicilinas
• Cefalosporinas
• Aminoglicosídeos
• Tetraciclinas
• Sulfonamidas
• Macrolídeos
• Fluoroquinolonas
• Cloranfenicol

Parâmetros farmacológicos

• Bactericida: inativa e destrói o micro-organismo (ex.: aminoglicosídeos, quinolonas, penicilinas e cefalosporinas).
• Bacteriostático: controla o crescimento bacteriano ao inibir sua multiplicação (ex.: sulfonamidas, tetraciclinas, cloranfenicol, nitrofurantoína).

Parâmetros farmacodinâmicos

• Pequeno espectro: atuam em um tipo ou grupo limitado de micro-organismos (ex.: isoniazida).
• Espectro ampliado: eficaz contra Gram-positivos e Gram-negativos (ex.: ampicilina).
• Amplo espectro: afetam uma ampla variedade de micro-organismos (ex.: cloranfenicol).

Mecanismos de ação

• Agentes que inibem a síntese da parede celular.
• Agentes que atuam diretamente sobre a membrana celular (aumentando a permeabilidade).
• Agentes que afetam a função ribossomal/síntese proteica: podem promover inibição irreversível (geralmente bactericida) ou inibição reversível (geralmente bacteriostática).
• Agentes que afetem o metabolismo de ácidos nucleicos.
• Agentes antimetabólitos.

Inibidores da síntese da parede celular

Penicilinas

Além de inibirem a síntese da parede celular, as penicilinas podem desorganizar a estrutura das membranas e reduzir a semipermeabilidade. Efeitos adversos: hipersensibilidade e diarreia.

Classificação:

• Penicilinas naturais (G e V)
• Penicilinas resistentes (ex.: oxacilina)
• Aminopenicilinas (ex.: ampicilina, amoxicilina)
• Penicilinas de espectro ampliado (carboxipenicilinas)

Inibidores da beta-lactamase: clavulanato, tazobactam. Não apresentam atividade antibacteriana significativa quando usados isoladamente, mas inibem beta-lactamases e são úteis em associação com beta-lactâmicos.

Cefalosporinas

As cefalosporinas são eficazes contra Streptococcus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae e Proteus mirabilis. São utilizadas quando o paciente é alérgico à penicilina e são úteis para infecções do trato respiratório, urinário, pele e tecido ósseo.

Gerações:

• 1ª geração: cefazolina, cefadroxil, cefalexina, cefalotina
• 2ª geração: cefonicida, ceforanida, cefuroxima
• 3ª geração: ceftriaxona, cefotaxima
• 4ª geração: cefepima, cefpiroma

Carbapenêmicos

Imipenem é o principal representante deste grupo. Uso endovenoso (EV). Possui atividade contra Gram-positivos e Gram-negativos e é resistente à hidrólise provocada pela maioria das beta-lactamases.