Antibióticos: Mecanismos de Ação e Classificação

Beta-Lactâmicos

Todos os antibióticos dessa classe inibem a reação de transpeptidação, competindo pelo sítio ativo da enzima. Isso leva ao acúmulo de unidades glicídicas e proteínas intracelulares, ativando autolisinas e destruindo a célula bacteriana. São quimioterápicos bactericidas.

5.1.1 Penicilinas

• Atuam contra bactérias Gram-positivas, mas podem atuar também em cocos Gram-negativos.
• Penicilina G: má absorção gástrica, administrada por injeção.
• Penicilina V potássica: estável ao pH estomacal, administrada por via oral.
• Podem causar irritação do SNC e alergias.

5.1.2 Cefalosporinas e Cefamicinas

• As cefamicinas atuam como as penicilinas, mas possuem dois pontos de modificação, permitindo a criação de várias classes.
• As cefalosporinas possuem o mesmo mecanismo, mas são mais penetrantes e atuam fortemente em bactérias Gram-negativas.

5.1.3 Monobactâmicos e Carbapenêmicos

• Os monobactâmicos são resistentes a beta-lactamases.
• Atuam apenas em bactérias Gram-negativas.
• Os carbapenêmicos atuam em bactérias Gram-negativas, bacilos Gram-positivos e anaeróbicos.

Glicopeptídeos

• O mais conhecido é a vancomicina.
• Ligam-se ao terminal D-alanina-D-alanina, impedindo a atuação da pentapeptídeo.
• Baixa capacidade de penetração, atuando principalmente em bactérias Gram-positivas.
• Efeitos ototóxicos e nefrotoxicidade.

Bacitracina

• Desfosforila o bactoprenol, impedindo sua ligação ao UDP-ácido murâmico-pentapeptídeo.
• Não tem uso sistêmico devido à toxicidade.
• Uso tópico, atuando principalmente em bactérias Gram-negativas.

Cicloserina

• Análogo da D-alanina, inibindo a enzima racemase.
• Também impede a ação da D-alanil-alanina síntese.
• Efeitos neurotóxicos.
• Raramente usado, reservado para tratamento de tuberculose resistente.

Isoniazida e Etanobutol

• Atuam na infecção por Mycobacterium (tuberculose, lepra).
• Comprometem a via de síntese de ácidos micólicos, tornando a parede celular mais frágil.

Antibióticos que Prejudicam a Função da Membrana

5.6.1 Polimixinas

• Atuam como detergentes, danificando seletivamente membranas que contêm fosfatidiletanolamina.
• Uso tópico, pois podem causar danos hepáticos se usados sistemicamente.
• Combatem infecções de pele, principalmente em bactérias Gram-negativas.

5.6.2 Polênicos

• Atuam em organismos ricos em esteroides de membrana.
• Também têm ação antifúngica.
• Toxicidade seletiva devido à baixa concentração de esteroides alvo em nossas células.
• Injetáveis, combatem micoses sistêmicas.
• Uso prolongado pode causar nefrotoxicidade.
• Exemplo tópico: nistatina.