Antibióticos: Mecanismos, Classificação e Uso em Odontologia
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Antibióticos: Definição e Evolução
Os antibióticos são substâncias naturais, artificiais ou derivadas de outros organismos, capazes de inibir e/ou destruir bactérias, fungos e protozoários. Em 1929, Alexander Fleming descobriu a penicilina, que foi o primeiro antibiótico utilizado. Inicialmente, eram todos naturais; posteriormente, as moléculas originais foram transformadas para obter vantagens farmacológicas, resultando em antibióticos sintéticos e semissintéticos.
Mecanismos de Ação dos Antibióticos
1) Inibição da síntese de enzimas (mureína) que interrompem a formação da parede bacteriana.
2) Alterações na permeabilidade da membrana plasmática.
3) Inibição da síntese de proteínas (tetraciclinas, aminoglicosídeos, macrolídeos).
4) Inibição do metabolismo do ácido nucleico.
Tipos de Ação Antibiótica
BACTERICIDA:
São antibióticos que destroem microrganismos sem afetar as defesas da pessoa envolvida.
BACTERIOSTÁTICO:
Antibióticos que produzem inibição reversível dos processos essenciais ao organismo, mas requerem a ação do sistema defensivo para a destruição final da bactéria.
Condições para um Antibiótico Eficaz
Ter atividade contra microrganismos.
Ser absorvido pelo organismo.
Demonstrar atividade em tecidos ou fluidos corporais.
Baixa toxicidade.
Não incentivar o desenvolvimento de resistência.
Espectro Antibiótico
O conjunto de todos os agentes infecciosos sensíveis à ação de um antibiótico.
Antibiograma
É um teste que determina a quais antibióticos um microrganismo é sensível.
Resistência Microbiana aos Antibióticos
Microrganismos podem ser insensíveis à ação de antibióticos.
a) De forma natural: Quando o mecanismo de ação do antibiótico não os afeta (por exemplo: bactérias sem parede não são afetadas pelos antibióticos que inibem a síntese de mureína).
b) Por aquisição: Pode ser adquirida por uma mutação genética que altera a estrutura onde o antibiótico atua.
Fatores de Suscetibilidade e Resistência Microbiana
1) Isolamento de bactérias patogênicas.
2) Determinação da sensibilidade bacteriana.
3) A concentração do antibiótico no foco de infecção.
Classificação Segundo a Natureza Química
1) Beta-lactâmicos: Incluem vários grupos de antibióticos: penicilinas (G e V), amoxicilina, cefalosporinas, monobactâmicos, carbapenêmicos, inibidores de beta-lactamases (ácido clavulânico, sulbactam).
Modo de ação: Inibição da síntese de mureína, causando lise (morte) da parede celular bacteriana. Os principais mecanismos de defesa contra esses microrganismos são as beta-lactamases, que hidrolisam o anel beta-lactâmico das penicilinas e destroem sua atividade.
Resistência: A resistência aos beta-lactâmicos pode ser de 3 tipos:
- Natural: Microrganismos que não possuem parede celular.
- Fenotípica: Bactérias que possuem parede celular deficiente.
- Genotípica: Alterações na permeabilidade, por hidrólise enzimática ou por alterações nas enzimas-alvo.
2) Aminoglicosídeos (estreptomicina, gentamicina): São antibióticos bactericidas.
3) Tetraciclinas: São bacteriostáticas.
4) Anfenicóis (cloranfenicol): São bacteriostáticos.
5) Macrolídeos (eritromicina, azitromicina, espiramicina): São bacteriostáticos.
6) Lincosamidas (clindamicina, lincomicina): São bacteriostáticas.
7) Quinolonas (norfloxacino): São bacteriostáticas.
8) Sulfonamidas: São bacteriostáticas.
9) Imidazóis (metronidazol): São bacteriostáticos.
Uso de Antibióticos em Odontologia
O uso de antibióticos deve ser adaptado individualmente a cada paciente, avaliando a gravidade da infecção, o local afetado e o agente etiológico.
Os antibióticos podem ser usados como:
Profilaxia: Para prevenir a infecção.
Empírica: Contra o microrganismo causador da infecção.
Direcionada: Se o microrganismo responsável foi identificado.
Para a identificação de bactérias, pode-se usar uma cultura; frequentemente, também são realizados antibiogramas para determinar a suscetibilidade dos microrganismos. O regime antibiótico deve ter um alto volume de distribuição nos tecidos e atingir altas concentrações nos tecidos da cavidade oral. A via preferencial de administração é a oral; em pacientes com doença gastrointestinal, devem ser prescritos com protetores gástricos.
Crianças: A dose deve ser adaptada ao peso corporal (tetraciclinas não devem ser administradas a crianças menores de 8 anos).
Idosos: Não é necessário diminuir a dose quando utilizado por via parenteral.
Gravidez: Não administrar sulfonamidas a mulheres grávidas (podem resultar em icterícia neonatal) ou cloranfenicol. Deve-se escolher um beta-lactâmico ou um macrolídeo.
Antibióticos de Primeira Escolha em Odontologia
Devem ser usados para o tratamento ambulatorial de infecções odontogênicas leves a moderadas.
a) Penicilinas Naturais: São antibióticos beta-lactâmicos (atividade bactericida, excelente distribuição em todo o corpo, baixa toxicidade, baixo custo).
Penicilina G (sódio e potássio): Ação rápida, a dose seria entre 1,2 e 2,4 milhões de unidades/dia. Eficaz contra: Streptococcus, espiroquetas anaeróbias.
Penicilina G Procaína: A procaína prejudica a absorção, o que permite uma ação mais retardada por via intramuscular. A procaína aumenta o risco de reações adversas (especialmente alergias).
Penicilina G Benzatina.
Penicilina V.
b) Aminopenicilinas: São semissintéticas; sua utilização generalizada levou ao aumento da resistência.
Ampicilina (oral): Baixa absorção intestinal; seu uso é reservado para infecções moderadas. (Intravenosa): Para infecções graves.
Amoxicilina: Possui melhor absorção e tolerância gastrointestinal; é indicada para profilaxia (3 gramas antes da cirurgia e 1,5 g 6 horas após a cirurgia).
c) Macrolídeos: Geralmente são usados por via oral:
Eritromicina: Boa absorção intestinal, mas pode afetar o sistema digestivo (náuseas, vômitos). Usada para infecções leves a moderadas quando a penicilina não pode ser usada.
Espiramicina: Atravessa a membrana placentária e passa para o leite materno; é comercializada sozinha e associada ao metronidazol. A clindamicina é antagonista.
Antibióticos de Segunda Escolha em Odontologia
São indicados na falta de resposta aos antibióticos de primeira escolha.
Metronidazol: Possui atividade antimicrobiana contra bactérias e parasitas (protozoários). É absorvido por via oral, embora a absorção seja lenta com alimentos. Bem distribuído nos tecidos da boca, pode causar desconforto gastrointestinal. É eficaz contra GUNA (Gengivite Ulcerativa Necrosante Aguda); uso associado com espiramicina.