Antibióticos: Mecanismos, Usos e Efeitos

Os antibióticos são fármacos cruciais no tratamento de infecções bacterianas. Eles atuam por diversos mecanismos, inibindo o crescimento ou destruindo as bactérias. A seguir, uma visão geral de diferentes classes de antibióticos, seus mecanismos de ação, usos clínicos e efeitos adversos:

Sulfonamidas

• Exemplos: Sulfadiazina, Sulfadimidina, Sulfametoxazol, Sulfametopirazina, Sulfassalazina.
• Espectro de Ação: Pneumocystis jiroveci, Chlamydia trachomatis, Haemophilus ducreyi, Meningococos, Shigella, Escherichia coli, Estafilococos, Estreptococos, Clamídeas.
• Mecanismo de Ação: Inibem o crescimento bacteriano competindo com o PABA (ácido para-aminobenzóico) pela enzima diidropteroato sintetase bacteriana, diminuindo a síntese de folato e, consequentemente, a síntese de proteínas na bactéria.
• Usos Clínicos: Infecções do trato urinário, infecções do trato respiratório, DSTs (doenças sexualmente transmissíveis), doença inflamatória intestinal.
• Efeitos Adversos: Hipersensibilidade, eosinofilia, agranulocitose, anemia hemolítica, aplasia celular e flebites (quando administrado por via endovenosa).

Trimetoprima

• Espectro de Ação: Pneumocystis carinii, Chlamydia trachomatis, Haemophilus ducreyi, Meningococos, Shigella, Escherichia coli, Estafilococos, Estreptococos, Clamídeas.
• Mecanismo de Ação: Age na enzima diidrofolato redutase bacteriana, diminuindo a síntese de proteínas na bactéria.
• Usos Clínicos: Infecções do trato urinário, infecções respiratórias, pneumonia em pacientes HIV positivos.
• Efeitos Adversos: Náuseas, vômitos, distúrbios sanguíneos, rashes cutâneos, anemia megaloblástica (em altas doses).

Penicilinas

• Exemplos: Flucloxacilina, Ampicilina, Pivampicilina, Amoxicilina, Ticarcilina, Fenoximetilpenicilina.
• Espectro de Ação: Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, S. pyogenes, Haemophilus influenzae, E. coli, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa.
• Mecanismo de Ação: Interferem com a síntese do peptideoglicano na parede celular bacteriana, inibindo a enzima transpeptidase que realiza a ligação cruzada das cadeias peptídicas.
• Usos Clínicos: Meningite bacteriana, infecções ósseas/articulares, infecções de pele/tecidos moles, faringite, otite média, bronquite, pneumonia, infecções do trato urinário, gonorreia, sífilis, endocardite, infecções séricas, entre outras.
• Efeitos Adversos: Hipersensibilidade, choque anafilático e erupções cutâneas eritematosas.

Cefalosporinas e Cefamicinas

• Exemplos: Cefalexina, Cefradoxil, Cefotaxima, Ceftazidima, Ceftriaxona.
• Espectro de Ação: Staphylococcus, Streptococcus, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.
• Mecanismo de Ação: Interferem com a síntese de peptideoglicano bacteriano após a ligação com as proteínas de ligação à penicilina (PBPs).
• Usos Clínicos: Septicemia, pneumonias, meningite, infecção do trato biliar, infecção do trato urinário e sinusite.
• Efeitos Adversos: Hipersensibilidade, nefrotoxicidade, intolerância ao álcool induzida pelo fármaco e diarreia.

Carbapenens

• Exemplo: Imipenem.
• Espectro de ação: P. aeruginosa, Gram-negativos, Gram-positivos.
• Mecanismo de ação:Interfere com a síntese do peptídeoglicano na parede celular bacteriana.
• Usos clínicos:Meningite bacteriana, infecções ósseas/articulares, de pele/tecidos moles, faringite, otite média, bronquite, pneumonia, infecções do trato urinário, gonorréia, sífilis, endocardite, infecções séricas, outros.
• Efeitos adversos: Náuseas, vômitos e neurotoxicidade (alta concentração).

Monobactâmicos

• Exemplo: Aztreonam
• Espectro de ação: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas, Gram-negativos.
• Mecanismo de ação: Interfere com a síntese do peptídeoglicano na parede celular bacteriana.
• Usos Clinicos: Meningite bacteriana, infecções ósseas/articulares, de pele/tecidos moles, faringite, otite média, bronquite, pneumonia, infecções do trato urinário, gonorréia, sífilis, endocardite, infecções séricas, outros.
• Efeitos adversos: Náuseas, vômitos, choque anafilático e erupções cutâneas eritematosa.

Tetraciclinas

• Exemplos: Tetraciclina, Oxitetraciclina, Demeclociclina, Limeciclina, Doxiciclina, Minociclina.
• Espectro de Ação: Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia spp., N. meningitidis, Gram-negativos e Gram-positivos.
• Mecanismo de Ação: Os microrganismos sensíveis capturam o fármaco por transporte ativo, inibindo a síntese proteica.
• Usos Clínicos: Pacientes com comprometimento renal, acne, infecções do trato respiratório, como segunda escolha para pacientes alérgicos a outros antibióticos, tratamento da secreção inadequada do hormônio antidiurético (SIADH).
• Efeitos Adversos: Distúrbios gastrointestinais, modificação da flora intestinal, deficiência de vitamina B, manchas e hipoplasia dentária, e deformidades ósseas.

Cloranfenicol, Eritromicina e Clindamicina

• Espectro de Ação: H. influenzae, Gram-negativos e Gram-positivos, Rickettsia.
• Mecanismo de Ação: Liga-se ao mesmo local da subunidade 50S do ribossomo bacteriano, inibindo a síntese proteica bacteriana.
• Usos Clínicos: Meningite, infecções por H. influenzae, conjuntivite bacteriana, febre tifoide.
• Efeitos Adversos: Depressão severa e idiossincrática da medula óssea, pancitopenia, distúrbios gastrointestinais, hipersensibilidade e alteração da flora intestinal.

Aminoglicosídeos

• Exemplos: Gentamicina, Amicacina, Tobramicina, Netilmicina, Neomicina.
• Espectro de Ação: Listeria sp., P. aeruginosa, muitos Gram-negativos, poucos Gram-positivos.
• Mecanismo de Ação: Inibem a síntese proteica bacteriana. Sua penetração pela membrana celular da bactéria depende parcialmente do transporte ativo dependente de oxigênio.
• Usos Clínicos: Septicemia, infecções por Gram-negativos aeróbios, tuberculose.
• Efeitos Adversos: Ototoxicidade, nefrotoxicidade, bloqueio neuromuscular e paralisia.

Macrolídeos

• Exemplos: Claritromicina, Azitromicina, Espiramicina, Telitromicina.
• Espectro de Ação: H. influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella sp., N. gonorrhoeae.
• Mecanismo de Ação: Inibem a síntese proteica bacteriana por um efeito na translocação. Ligam-se à mesma unidade 50S do ribossomo bacteriano que o cloranfenicol; portanto, a claritromicina e o cloranfenicol podem competir entre si.
• Usos Clínicos: Infecções por Streptococcus, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, uretrites não gonocócicas e acne vulgar.
• Efeitos Adversos: Distúrbios gastrointestinais, hipersensibilidade, erupções cutâneas, febre, distúrbios transitórios de audição.

Estreptograminas

• Exemplos: Quinupristina, Dalfopristina
• Espectro de ação: Staphylococcus aureus, Enterococcus faecium.
• Mecanismo de ação: Inibe a formação de proteína ligando-se à subunidade 50S do ribossomo bacteriano.
• Usos clínicos:Infecções causadas por estafilococos resistentes à oxacilina e, mais recentemente, aos estafilococos com sensibilidade diminuída ou resistentes à vancomicina.
• Efeitos adversos: Inflamação, dor local, artralgia, mialgia, náuseas, vômitos e diarreia.

Lincosamidas

• Exemplo: Clindamicina
• Espectro de ação: Cocos gram-positivos, Estafilococos resistentes a penicilina, Bacterióides.
• Mecanismo de ação: Inibe a síntese protéica. Ligam-se à mesma unidade 50 S do ribossomo bacteriano.
• Usos clínicos:Infecções intra-abdominais, infecções pélvicas e infecções pulmonares causadas por anaeróbios gram-positivos e anaeróbios gram-negativos, infecções odontogênicas, sinusites, otite crônica, osteomielites.
• Efeitos adversos: Distúrbios gastrointestinais, colite pseudomembranosa.

Oxazolidinonas

• Exemplo: Linezolida
• Espectro de ação: S. aureus resistentes, Streptococcus pneumoniae resistentes, C. difficile.
• Mecanismo de ação: Inibe a ligação do N-formilmetionil-RNAt ao ribossomo 70S.
• Usos clínicos: Pneumonia, septicemia, infecções da pele e tecidos moles.
• Efeitos adversos: Trombocitopenia, diarreia, náuseas, erupção cutânea e tontura.

Ácido Fusídico

• Exemplo: Ácido Fusídico
• Espectro de ação: Staphylococcus aureus, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae.
• Mecanismo de ação: Inibe a síntese protéica bacteriana; possui uma estrutura esteroidal.
• Usos clínicos: Infecções de pele e oftálmicas.
• Efeitos adversos: Distúrbios gastrointestinais, erupções cutâneas e icterícia.

Fluoroquinolonas

• Exemplos: Ciprofloxacina, Levofloxacina, Ofloxacina, Norfloxacina, Moxifloxacina.
• Espectro de Ação: N. gonorrhoeae, H. influenzae, Campylobacter sp., Pseudomonas.
• Mecanismo de Ação: Inibem a topoisomerase II (uma DNA girase bacteriana), enzima que produz um superenovelamento negativo no DNA, permitindo a transcrição e replicação.
• Usos Clínicos: Infecções do trato urinário complicadas, infecções respiratórias por Pseudomonas aeruginosa, otite externa, osteomielite, gonorreia, prostatite bacteriana, cervicite e antraz.
• Efeitos Adversos: Distúrbios gastrointestinais, erupções cutâneas, artropatia, cefaleias, tonturas e convulsões.

Glicopeptídeos

• Exemplo: Vancomicina
• Espectro de ação: Staphylococcus resistentes.
• Mecanismo de ação: Inibe a síntese da parede celular.
• Usos clínicos: Colite pseudomembranosa e infecções multirresistentes; segunda opção para pacientes alérgicos a outras classes de antibióticos.
• Efeitos adversos: Febre, erupções cutâneas, flebite local, ototoxicidade, nefrotoxicidade e hipersensibilidade.

Polimixinas

• Exemplos: Polimixina B, Colistina (Polimixina E).
• Espectro de Ação: Gram-negativos, Pseudomonas, microrganismos coliformes.
• Mecanismo de Ação: Possuem propriedades detergentes catiônicas, alterando os fosfolipídios da membrana celular.
• Usos Clínicos: Esterilização do intestino, tratamentos tópicos da orelha, do olho e da pele.
• Efeitos Adversos: Neurotoxicidade e nefrotoxicidade.

Isoniazida

• Espectro de Ação: Mycobacterium tuberculosis, M. leprae.
• Mecanismo de Ação: Inibe a síntese dos ácidos micólicos, constituintes importantes da parede celular, que são exclusivos das micobactérias.
• Usos Clínicos: Tuberculose.
• Efeitos Adversos: Febre, hepatotoxicidade, alterações hematológicas, sintomas artríticos e vasculite.

Rifampicina

• Espectro de Ação: Mycobacterium tuberculosis, M. leprae.
• Mecanismo de Ação: Liga-se e inibe a RNA polimerase dependente de DNA nas células procarióticas.
• Usos Clínicos: Tuberculose e lepra.
• Efeitos Adversos: Erupções cutâneas, febre, distúrbios gastrointestinais, lesão hepática com icterícia.

Etambutol

• Espectro de Ação: Mycobacterium tuberculosis, M. leprae.
• Mecanismo de Ação: Desconhecido.
• Usos Clínicos: Meningite tuberculosa.
• Efeitos Adversos: Neurite óptica (especialmente se a função renal estiver diminuída).

Pirazinamida

• Espectro de Ação: Mycobacterium tuberculosis, M. leprae.
• Mecanismo de Ação: Destrói o microrganismo dentro do fagolisossomo, onde o pH é baixo.
• Usos Clínicos: Tuberculose.
• Efeitos Adversos: Gota, distúrbios gastrointestinais, mal-estar e febre.

Dapsona

• Espectro de Ação: Lepra tuberculoide.
• Mecanismo de Ação: Antagonizada pelo PABA; age através da inibição da síntese bacteriana de folato.
• Usos Clínicos: Lepra.
• Efeitos Adversos: Hemólise, metemoglobinemia, anorexia, náuseas e vômitos, febre, dermatite alérgica e neuropatia.