Comprimidos: Vantagens, Composição e Métodos de Preparação

Vantagens e Desvantagens dos Comprimidos

Vantagens dos Comprimidos

• Leves e compactos
• Fácil deglutição
• Perfil de dissolução especial
• Produzidos facilmente em grande escala

Desvantagens dos Comprimidos

• Difícil compressão para:
  • Pó amorfo, floculento, com menor densidade
  • Fármacos com menor molhabilidade
  • Fármacos com sabor amargo ou odor desagradável
  • Fármacos sensíveis à umidade e oxigênio

Características Essenciais dos Comprimidos

• Formato: Definido por punções e matrizes durante a compressão.
• Espessura: Pode variar devido a mudanças no enchimento da matriz, distribuição do tamanho das partículas e forças de compressão. Variação aceitável: ± 5%.
• Dureza: Resistência ao esmagamento.
• Friabilidade: Resistência ao manuseio, produção, embalagem e transporte.

Composição dos Comprimidos

Os comprimidos são compostos pelo Princípio Ativo (P.A.) e diversos excipientes, cada um com uma função específica:

• Princípio Ativo (P.A.): O componente farmacologicamente ativo.
• Diluentes: Completam a quantidade do comprimido. Exemplos: lactose e amido.
• Aglutinantes e Adesivos: Polímeros naturais ou modificados que promovem a coesão. Exemplos: alginatos, derivados da celulose, goma adraganta.
• Desintegrantes: Facilitam a ruptura e desintegração do comprimido no organismo. Exemplos: amido, amidos modificados.
• Lubrificantes, Antiaderentes e Deslizantes:
  • Facilitam a ejeção do comprimido da matriz.
  • Reduzem a fricção.
  • Reduzem a adesão aos punções e matriz.
  Exemplos: talco, PEG (polietilenoglicol), estearato de magnésio, amido, sílicas coloidais.
• Corantes: Mascaram a descoloração do P.A., identificam o produto e o tornam mais atrativo.
• Aromatizantes: Utilizados em comprimidos mastigáveis. Exemplos: óleos aromatizantes, aromas em pó.
• Edulcorantes: Utilizados em comprimidos mastigáveis para conferir sabor doce. Exemplos: manitol, sacarina, aspartame.

Métodos de Preparação de Comprimidos

1. Compressão Direta

Misturas de princípios ativos e excipientes são comprimidas diretamente, sem a necessidade de um pré-tratamento de granulação. Requer boa compressibilidade e fluidez da mistura de pós.

Etapas:

1. Pesagem
2. Moagem
3. Tamisação
4. Mistura
5. Compressão

2. Granulação Úmida

Método que melhora as propriedades de escoamento e compressibilidade dos pós, resultando em menor variação de peso do comprimido e maior eficiência no processo de compressão.

Etapas:

1. Pesagem
2. Moagem
3. Mistura da massa úmida
4. Granulação da massa úmida (usando tamis 10)
5. Secagem
6. Calibração do grânulo seco (usando tamis 20)
7. Mistura do lubrificante
8. Compressão

3. Granulação a Seco

Etapas Principais:

1. Pesagem
2. Moagem
3. Mistura

Este método é preferível para:

• Fármacos passíveis de degradação na presença de umidade ou temperatura (condições da granulação úmida).
• Situações onde a dose terapêutica do princípio ativo é muito alta.

4. Múltipla Compressão (Múltiplas Camadas)

Processo que permite a criação de comprimidos com duas ou três camadas distintas, cada uma podendo conter princípios ativos diferentes.

Etapas:

1. Uma parte da fórmula é compactada em uma matriz.
2. Outras partes do material são adicionadas sucessivamente na mesma matriz.
3. Cada adição é compactada, formando as camadas desejadas.
4. Cada camada pode conter princípios ativos diferentes.