Farmacocinética: Absorção, Distribuição e Biotransformação

Farmacocinética

Definição: estudo e caracterização, em função do tempo dos processos ADME e sua relação com a resposta

1º Processo: Absorção

É a passagem da via para o sangue

Influência do pH, droga é melhor absorvida num ambiente cujo pH é semelhante ao seu caráter.

Obs: esse processo exclui tópico e via endovenosa

2º Processo: Distribuição

Obs: da corrente sanguínea → tecido e órgãos

3º Processo: Biotransformação

Obs: ocorre no fígado

Absorção dos Fármacos por Via Oral

1. Atravessar a membrana do epitélio (estomacal, intestinal)
2. Acessar circulação sistêmica por meio dos capilares
3. Passar pelo sistema porta hepático
4. Alcançar a circulação sistêmica

Passagem de Fármacos Através da Membrana

Importante: onde ocorre maior absorção é no intestino.

Duas Maneiras:

• Transcelular (dentro da célula) + lipossolúveis
• Paracelular (entre as células) + hidrossolúveis

1º Processo

Fatores que interferem na absorção:

• Tamanho molecular
• Área de superfície (quanto maior a área maior é a absorção)
• Circulação local (quanto maior a circulação maior é a absorção)
• Concentração do fármaco
• Interação com alimentos
• Característica físico-química do fármaco (sais mais solúveis)
• Forma farmacêutica (quanto mais sólida mais demora na absorção)
• Via de administração
• Lipofilicidade (quanto mais lipofílico mais rápida é a absorção)
• Grau de ionização
• pH do meio
• pKa do fármaco
• Afinidade - quanto maior a afinidade absorve mais / quanto menor a afinidade absorve menos

2º Processo

Distribuição: passagem da corrente sanguínea para os tecidos

Fatores que interferem:

• Débito cardíaco (volume que sai da cavidade cardíaca para os tecidos)
• Circulação local (quanto maior a vascularização maior o recebimento de fármaco)
• Permeabilidade capilar
• Lipossolubilidade (quanto maior lipossolúvel maior é a distribuição)

Órgãos Mais Vascularizados (recebem mais fármaco)

• Cérebro (BHE)
• Fígado
• Rim
• Coração