Farmacocinética e Farmacodinâmica

Vias de Administração de Fármacos

Via Oral:

• Mais segura.
• Efeitos surgem lentamente.
• Comodidade de administração.
• Absorção em diferentes segmentos do trato gastrointestinal (TGI).
• Custo mais acessível.

Contraindicações da Via Oral:

• Situações emergenciais.
• Impossibilidade de deglutição.
• Fármacos sensíveis aos sucos gástricos.
• Substâncias com elevado metabolismo de primeira passagem.

Via Sublingual:

• Elimina o metabolismo de primeira passagem.
• Absorção rápida e prolongada.

Via Endovenosa:

• Menor segurança.
• Biodisponibilidade imediata.
• Efeitos imediatos.
• Desconforto.
• Custo elevado.
• Utilizada em emergências médicas, doenças graves, choques e administração de grandes volumes.

Via Intramuscular:

• Efeitos prolongados e dependentes do grupo muscular.
• Desconfortável.
• Formação de hematomas e abscessos estéreis.
• Custo elevado.

Via Respiratória:

• Efeitos rápidos.
• Necessita de dispositivos para a administração.
• Utilização da mucosa das vias aéreas.
• Limitações na presença de secreção.

Farmacocinética

Absorção: Transferência de uma substância de seu local de administração até a corrente sanguínea.

Fatores que afetam a absorção:

• Via de administração.
• Velocidade de fluxo sanguíneo.
• Condições da membrana absortiva.
• Condições fisiológicas.

Distribuição: Processo pelo qual o medicamento é liberado da circulação sistêmica para os líquidos e tecidos do corpo.

Fatores que afetam a distribuição:

• Cirrose.
• Desnutrição.
• Senilidade.
• Gestação.

Eliminação:

• Metabolismo: Processo pelo qual o corpo modifica um medicamento para uma forma mais hidrossolúvel, a qual pode ser então excretada.
• Excreção: Processo de eliminação dos fármacos do corpo.

Para evitar intoxicação:

• Aumento no intervalo de doses.
• Diminuição das doses.

Janela Terapêutica: Faixa terapêutica que se situa entre as menores concentrações geradoras de efeito e as potencialmente tóxicas.

Membranas Biológicas: Mutável, dinâmica, permite a passagem de substâncias e possui funcionalidade.

Mecanismos de Transporte:

• Difusão simples.
• Difusão de poros.
• Difusão facilitada.
• Difusão por troca.

Fatores que Influenciam os Transportes:

• Constituintes da membrana.
• Polaridade das membranas.
• Diâmetro de poros.
• Espessura de membrana.
• Área permeável.
• Características do fármaco.

Constante de Dissociação (pKa):

• Passagem de substâncias: A forma não ionizada é mais lipossolúvel.
• pH do meio: Interfere no percentual de moléculas não ionizadas.

Biodisponibilidade: Proporção da quantidade administrada do fármaco que chega ao sítio de ação ou aos fluidos orgânicos.

Fatores que afetam a absorção quando do uso da via oral:

• Direção de exposição.
• Velocidade de esvaziamento gástrico.
• Área de superfície absortiva.

Meia-Vida: Intervalo de tempo que leva para que a concentração original do fármaco no organismo se reduza à metade. Determina a posologia, intervalo de doses. Uma nova dose deve ser administrada ao final da quarta meia-vida do fármaco.

Farmacodinâmica

Fatores que Influenciam o Efeito dos Fármacos:

• Dieta.
• Exercício físico.
• Horário de administração.
• Regularidade de uso.
• Idade.
• Uso concomitante de outras substâncias.

Mecanismo de Ação: Processos moleculares que permitem a ação do fármaco.

Características da Interação Fármaco-Receptor:

• Afinidade.
• Atividade intrínseca.
• Especificidade química.
• Reversibilidade.

Classificação das substâncias de acordo com aspectos farmacodinâmicos:

• Agonistas: Geram efeito.
• Antagonistas: Geram efeito oposto.
• Competitivos: Possuem maior afinidade pelo receptor, ligando-se antes.
• Não competitivos: "Escondem" o receptor.
• De efeito: Geram efeito mais forte que o agonista.

Mecanismos Homeostáticos de Autorregulação:

• Taquifilaxia: Causada por excesso de medicamento.
• Tolerância: Uso crônico de medicamentos.
• Inativação.
• Internalização.
• Redução na síntese de receptores.
• Destruição dos receptores.

Ação sobre Receptores:

• Fármacos Seletivos: Atuam em tecidos e células específicas.
• Fármacos Não Seletivos: Atuam em quase todas as células do corpo.

Ações Gerais dos Fármacos:

• Estimulantes ou depressores.
• Supressivos.
• Substitutivos.
• Irritativos ou citotóxicos.
• Antimicrobianos.

Potência: Refere-se à quantidade relativa de um medicamento necessária para produzir uma resposta desejada.