Farmacologia: Bioequivalência, Interações e Conceitos

Antibióticos e anticoncepcionais

Antibióticos podem alterar a flora intestinal e, com isso, reduzir a absorção entero-hepática de anticoncepcionais. Dessa forma, pode diminuir o efeito do anticoncepcional (não do antibiótico).

Similar

Similar: produzido após o fim da patente da molécula. Utiliza a mesma molécula ativa, mas o excipiente pode ser diferente (por exemplo, em vez de celulose usa-se amido de milho). Existem dois ensaios principais: biodisponibilidade e bioequivalência.

Desde 2013 a Anvisa exige que, quando o registro do fármaco similar for renovado, sejam apresentados ensaios de bioequivalência e biodisponibilidade para demonstrar que as pessoas absorvem o fármaco de forma equivalente no organismo.

Genérico

Genérico: autorizado após o vencimento da patente do medicamento de referência. É uma cópia do medicamento de referência, usando a mesma molécula e os mesmos excipientes.

Agonista

Agonista é uma substância capaz de se ligar a um receptor celular e ativá‑lo, provocando uma resposta biológica — geralmente semelhante à produzida por uma substância fisiológica.

Antagonista

Antagonista age como bloqueador do receptor, diminuindo as respostas mediadas por neurotransmissores presentes no organismo. O antagonismo pode reduzir ou anular o efeito do agonista.

Bioequivalência

Bioequivalência: o teste de bioequivalência demonstra que o medicamento similar ou genérico e seu medicamento de referência apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo. Em outras palavras, compara-se o perfil cinético para verificar se fármaco inovador e genérico têm a mesma concentração plasmática ao longo do tempo.

Biodisponibilidade

Biodisponibilidade: é a porção do fármaco que, após administração por uma determinada via/formulação, fica disponível na circulação sistêmica e no local de ação. É um parâmetro relacionado ao processo de absorção do fármaco — quanto do fármaco está disponível na corrente sanguínea.

Perfil cinético

Perfil cinético — representado em gráfico para verificar a concentração máxima (Cmax), tempo até a Cmax (Tmax) e a área sob a curva (AUC).

Farmacocinética e fatores que alteram

Farmacocinética descreve o percurso que a droga faz no organismo — ou seja, o que o corpo faz com o fármaco. São quatro processos principais:

• Absorção
• Distribuição
• Biotransformação (metabolismo)
• Eliminação (excreção)

Farmacodinâmica

Farmacodinâmica trata do que o fármaco faz ao organismo: seus efeitos, mecanismo de ação e a relação entre dose e efeito.

Tipos de receptores

Os quatro receptores mais frequentemente citados:

• Receptor de canal iônico
• Receptor acoplado à proteína G
• Receptor enzimático
• Receptor nuclear

Interação farmacológica

Interação farmacológica pode ocorrer entre fármacos ou entre fármaco e alimento. Classificação comum:

• Farmacêutica — interações no preparo ou armazenamento (fora do organismo).
• Farmacocinética — envolvendo absorção, distribuição, biotransformação e excreção.
• Farmacodinâmica — alterações no efeito farmacológico (potenciação ou antagonismo).

Tipos de interação: medicamento com medicamento; medicamento com alimento.

Pró‑fármaco

Pró‑fármaco: é uma substância que requer metabolização para se tornar ativa. Outros fármacos já são administrados como moléculas ativas.

Chumbinho (intoxicação por organofosforados)

Chumbinho (nome popular para alguns inseticidas organofosforados) é um inibidor da acetilcolinesterase (AChE). Com a inibição da AChE, aumenta a concentração de acetilcolina (ACh) nas sinapses. A pralidoxima pode reativar a AChE previamente inativada por organofosforados. A AChE é a enzima responsável por degradar a acetilcolina.

Atropina é um antagonista muscarínico que se liga aos receptores muscarínicos e reduz a ação do sistema nervoso parassimpático, bloqueando as respostas mediadas pela ACh. Medicamentos como fisiostigmina e neostigmina são usados em condições como a miastenia gravis.

Queijo e vinho (tiramina e IMAO)

Queijo e vinho — em alimentos fermentados (como queijos e vinhos) existe um componente chamado tiramina, que normalmente seria degradado pela monoamina oxidase (MAO). Se o paciente estiver tomando um IMAO (por exemplo, tranilcipromina), a MAO estará inibida e a tiramina não é degradada. A tiramina absorvida pode provocar liberação de noradrenalina (norepinefrina), resultando em aumento da frequência cardíaca e hipertensão.