Farmacologia: Classes de Fármacos e Mecanismos de Ação

7) Quais as principais classes de fármacos utilizadas para o tratamento dos transtornos depressivos e qual o seu mecanismo de ação?

R:

Inibidores da MAO (Monoaminaoxidase)

• Medicamentos inibidores da monoaminaoxidase.
• A MAO está localizada na membrana externa das mitocôndrias.
• Os primeiros eram irreversíveis, posteriormente vieram os reversíveis.
• Principais problemas: A tiramina (presente em queijo, vinhos e algumas carnes) libera noradrenalina. Se a MAO está inibida, ocorre ativação do sistema nervoso simpático, o que pode levar a um risco de infarto.

Tricíclicos - Primeira Geração

• Inibem a recaptação de serotonina, noradrenalina e dopamina.
• Efeitos colaterais:
  • Bloqueio do receptor H1: sedação.
  • Bloqueio do receptor Alfa-1: alteração da pressão arterial.
  • Bloqueio dos receptores muscarínicos: boca seca, visão embaçada, constipação, retenção urinária e piora do glaucoma.
• Possuem baixo índice terapêutico (IT).
• Exemplo: Imipramina.

Segunda Geração

• Fluoxetina: Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS).
• Bupropiona: Atua na recaptação de noradrenalina e dopamina (modulador adrenérgico).
• Venlafaxina: Atua na recaptação de serotonina e noradrenalina (inibidor de dupla recaptação).

8) Dê 3 exemplos de estabilizadores do humor atualmente utilizados. Como tais fármacos atuam?

R:

• Lítio: Provavelmente altera o funcionamento de sistemas de segundos mensageiros.
• Carbamazepina: Interfere com o funcionamento do sistema GABAérgico.
• Ácido Valproico: Interfere com o funcionamento de sistemas de segundos mensageiros.

9) Qual o mecanismo de ação dos benzodiazepínicos? Quais as aplicações terapêuticas desta classe de fármacos?

R: Os benzodiazepínicos interagem com receptores benzodiazepínicos, aumentando a afinidade do GABA por receptores GABA-A. (O GABA é um neurotransmissor inibitório. Da sua interação com receptores GABA-A, são abertos canais de Cl- e a célula é hiperpolarizada).

Os benzodiazepínicos são utilizados como:

• Ansiolíticos
• Hipnóticos
• Anticonvulsivantes
• Miorrelaxantes

1) Questões sobre Farmacocinética

A absorção de um fármaco depende do grau de ionização e este depende do pH do meio e do pKa (constante de dissociação iônica) do fármaco. Com base nisto, é correto afirmarmos que:

b) Um fármaco básico é mais rapidamente absorvido em meio básico.

Uma via de administração de fármacos muito utilizada é a via oral, por ser uma via de simples administração. Dentre as vantagens dessa via, tem-se:

c) Absorção intestinal favorecida pela grande superfície.

2) O que propõe o principal modelo de distribuição de fármacos?

R: Modelo dos 2 compartimentos: O fármaco chega mais rápido onde há maior perfusão (irrigação) e depois chega nos tecidos com menor perfusão.

3) A excreção de fármacos pode ser feita via pulmonar, biliar ou renal, sendo a mais importante a renal. Para que o fármaco seja eliminado pelo rim, ele precisa estar:

d) Na forma ionizada, hidrossolúvel.

4) Do que trata o conceito de meia-vida plasmática (t_1/2) e a que tipo de fármacos ele se aplica?

R: Meia-vida plasmática é o tempo que o fármaco leva para que a concentração plasmática caia pela metade. Exemplo: um fármaco com t_1/2 = 24h significa que a cada 24h, 50% do fármaco é eliminado pelo organismo. Os fármacos que se aplicam são aqueles que não são de cinética de primeira ordem e cinética de ordem zero.