Farmacologia: Classificação, Mecanismos e Casos Clínicos

1. Classificação de Fármacos e Suas Propriedades

Indique a qual grupo farmacológico pertence cada um desses fármacos abaixo. Indique se é agonista ou antagonista, seletivo ou não seletivo e a que grupo pertence.

1. Fenilbutazona: Anti-inflamatório não esteroidal (AINE).
2. Celecoxibe: Anti-inflamatório não esteroidal (AINE), inibidor seletivo da COX-2.
3. Prednisolona: Anti-inflamatório esteroidal (corticosteroide).
4. Alprazolam: Benzodiazepínico.
5. Oxazepam: Benzodiazepínico.
6. Buspirona: Agonista do receptor de serotonina 5-HT1A.
7. Zolpidem: Ansiolítico não benzodiazepínico.
8. Encefalina: Agonista opioide endógeno.
9. Fentanil: Agonista opioide.
10. Meperidina: Agonista opioide.

2. Salicilatos: Mecanismo de Ação e Contraindicações

a. Mecanismo de Ação Analgésica, Antipirética e Anti-inflamatória

Os salicilatos são anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) que inibem tanto a ciclo-oxigenase 1 (COX-1) quanto a ciclo-oxigenase 2 (COX-2) de forma não seletiva. Eles acetilam o sítio ativo da COX, inibindo irreversivelmente sua atividade. Dessa forma, a consequência é a redução quase que total da produção de prostaglandinas, principalmente a PGE2. Este prostanoide desregula o hipotálamo, aumentando a temperatura corporal. Agindo nos nociceptores, a PGE2 causa redução no limiar de excitabilidade, podendo causar dor. A PGE2 também causa dilatação e aumento na permeabilidade vascular, sinais típicos da inflamação.

b. Mecanismo de Ação que Justifica a Contraindicação em Pacientes com Úlceras

Por inibirem a COX-1, encontrada nas células estomacais, ocorre redução nos níveis de PGE2 produzida. Este prostanoide é responsável por regular positivamente a produção de muco e negativamente a produção de HCl no estômago. Menores níveis de PGE2 no estômago causam desequilíbrio nos níveis de HCl e muco. Assim, mais HCl e menos muco são produzidos, fazendo com que a parede do estômago fique com menos proteção e predisposta aos efeitos do HCl.

3. Caso Clínico: Manejo da Dor Pós-Operatória

AMC, 50 anos, do sexo masculino, submeteu-se à cirurgia odontológica para remoção de cisto de grande volume, identificado radiograficamente. O ato cirúrgico constou de remoção de tábua óssea sob irrigação e curetagem do cisto do dente 33. No período pós-operatório, o paciente apresentou edema, dor forte e constante. Não foi possível receitar anti-inflamatório, pois o paciente era portador de úlcera péptica grave, estando em tratamento com antiulcerosos. Optou-se, então, pela aplicação de gelo no local e emprego de uma associação de codeína e acetaminofeno enquanto persistisse a dor. Perguntas:

a. Risco de Tolerância e Dependência no Uso de Opioides

Sabendo-se do risco de tolerância e dependência no uso de opioides, qual dos dois fármacos pode levar a este quadro?

Codeína

b. Justificativa para o Uso do Fármaco

Por que o fármaco que você citou acima foi usado, mesmo sob risco de desenvolvimento de tolerância e dependência?

Em decorrência do quadro de dor aguda e persistente.

c. Vantagem da Associação Analgésica

Qual é a vantagem desta associação analgésica?

Apesar da codeína ser um opioide com risco de desenvolvimento de tolerância, seu uso associado a outro analgésico pode ser feito de tal forma que se possa utilizar baixas doses, com consequente menor risco de desenvolvimento de tolerância.

4. Efeitos Colaterais Típicos de Fármacos

Cite três efeitos colaterais típicos dos seguintes fármacos:

• Dipirona: Agranulocitose, coceira, urticária, inchaço, falta de ar, alterações de batimentos cardíacos.
• Cortisona: Retenção de líquidos, úlcera, hiperglicemia, alteração no humor, osteoporose, Síndrome de Cushing.
• Morfina: Tolerância, dependência, depressão respiratória, constipação.
• Diazepam: Amnésia anterógrada, depressão, cefaleia, hipotensão, depressão circulatória, parada cardíaca, incontinência urinária, náusea, secura de boca, rash cutâneo.

5. Questões de Farmacologia

1. Assinale a alternativa INCORRETA. O efeito analgésico da morfina é causado: Pela hiperpolarização neuronal
2. Em relação aos anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), assinale a INCORRETA: O único grupo de AINEs que pode ser usado por períodos prolongados é o dos salicilatos.
3. A primeira substância específica empregada como antagonista das ações benzodiazepínicas foi: Flumazenil
4. Qual das seguintes alternativas melhor explica o mecanismo de ação dos benzodiazepínicos: facilitam o aumento da condutância ao íon cloreto mediado pelo GABA
5. O mecanismo analgésico das substâncias opioides envolve a ativação dos receptores MOP, DOP, KOP, consequente: baixo AMPc, aumento da saída de K+, e diminuição da entrada de Ca++
6. Na intoxicação aguda com os opiáceos: observa-se depressão da consciência com insuficiência respiratória
7. Em um paciente submetido a tratamento com codeína ou tramadol é comum observar-se: constipação intestinal
8. Uma das propriedades farmacológicas do AAS inclui: inibição seletiva da tromboxano sintase
9. O uso da morfina é contraindicado em pacientes com: insuficiência respiratória.
10. Verdadeiras afirmações sobre a codeína incluem todas abaixo, EXCETO: não produz tolerância e dependência