Farmacologia Essencial: Mecanismos, Absorção e Excreção de Fármacos

Marque as alternativas corretas para as questões abaixo:

1) Absorção e Vias de Administração de Fármacos

Absorção de Fármacos: pH e Ionização

A absorção de um fármaco depende do grau de ionização e este depende do pH do meio e do pKa (constante de dissociação iônica) do fármaco. Com base nisto, é correto afirmarmos que:

1. quanto mais ionizado, mais facilmente o fármaco é absorvido.
2. um fármaco básico é mais rapidamente absorvido em meio básico.
3. um fármaco ácido é mais rapidamente absorvido em meio básico.
4. um fármaco ácido é facilmente absorvido em qualquer parte do TGI.
5. um fármaco básico é mais rapidamente absorvido em meio ácido.

Vantagens da Via Oral na Administração de Fármacos

Uma via de administração de fármacos muito utilizada é a via oral, por ser uma via de simples administração. Dentre as vantagens dessa via, tem-se:

1. Ação de enzimas digestivas.
2. Metabolismo de primeira passagem.
3. Absorção intestinal favorecida pela grande superfície.
4. Irritação da mucosa gástrica.
5. Tipo de formulação farmacêutica.

2) Modelo de Distribuição de Fármacos

Pergunta: O que propõe o principal modelo de distribuição de fármacos?

Resposta: A droga chega mais rápido onde há maior perfusão (irrigação) e depois chega nos tecidos com menor perfusão.

3) Excreção Renal de Fármacos

Pergunta: A excreção de fármacos pode ser feita via pulmonar, biliar ou renal, sendo a mais importante a renal. Para que o fármaco seja eliminado pelo rim ele precisa estar:

1. na forma molecular, lipossolúvel.
2. Na forma ionizada, lipossolúvel.
3. Na forma molecular, hidrossolúvel.
4. Na forma ionizada, hidrossolúvel.
5. Conjugada a uma proteína plasmática.

4) Meia-Vida Plasmática (t½): Conceito e Aplicação

Pergunta: Do que trata o conceito de meia-vida plasmática (t½) e a que tipo de drogas ele se aplica?

Resposta: Meia-vida plasmática é o tempo que a droga leva para que a concentração plasmática caia pela metade. Ex: uma droga com t^1/2 = 24h, significa que a cada 24h 50% da droga é eliminada pelo organismo. As drogas que se aplicam são aquelas que não são de cinética de primeira ordem e cinética de ordem zero.

7) Classes de Drogas para Depressão e Mecanismo de Ação

Pergunta: Quais as principais classes de drogas utilizadas para o tratamento dos transtornos depressivos? Qual o seu mecanismo de ação?

• Inibidores da MAO (IMAOs): Inibem a atividade da enzima MAO, que degrada monoaminas.
• Antidepressivos Tricíclicos (ou de primeira geração): Inibem a recaptação de 5-HT, NA e DA (em menor grau).
• Antidepressivos de Segunda Geração (ou Atípicos): Aqui entram os inibidores seletivos da recaptação de serotonina, noradrenalina ou ambas.

8) Estabilizadores de Humor: Exemplos e Ação

Pergunta: Dê 3 exemplos de estabilizadores do humor atualmente utilizados. Como estas drogas atuam?

• Lítio: Provavelmente altera o funcionamento de sistemas de segundos mensageiros.
• Carbamazepina: Interfere com o funcionamento do sistema GABAérgico.
• Ácido Valproico: Interfere com o funcionamento de sistemas de segundos mensageiros.

9) Benzodiazepínicos: Mecanismo e Aplicações

Pergunta: Qual o mecanismo de ação dos benzodiazepínicos? Quais as aplicações terapêuticas desta classe de drogas?

Mecanismo de Ação: Interagem com receptores benzodiazepínicos, aumentando a afinidade do GABA por receptores GABA-A (o GABA é um neurotransmissor inibitório. Da sua interação com receptores GABA-A, são abertos canais de Cl- e a célula é hiperpolarizada).

Aplicações Terapêuticas: BZDs são utilizados como ansiolíticos, hipnóticos, anticonvulsivantes e miorrelaxantes.

10) Hipnótico Ideal: Propriedades Farmacocinéticas

Pergunta: Um hipnótico ideal deve produzir seu efeito rapidamente, sono sustentado ao longo da noite e ausência de sonolência diurna. A que propriedades farmacocinéticas estas ‘qualidades’ estão associadas? Justifique.

Resposta: O hipnótico ideal tem início de efeito rápido (o que se relaciona à rapidez da absorção do composto) e produz sono sustentado durante a noite, com ausência de sonolência diurna (o que se relaciona com a meia-vida de eliminação da droga).