Farmacologia: Tratamentos e Mecanismos

Tipos de Tratamento da Epilepsia

Os principais tipos de tratamento farmacológico da epilepsia incluem:

• Drogas que aumentam a atividade sináptica inibitória (GABA): Aumentam a afinidade do GABA pelo receptor GABAA ou aumentam a atividade de enzimas que sintetizam o GABA e inibem enzimas que degradam o GABA (GABAT).
• Drogas que inibem a atividade excitatória: Inibindo canais de sódio.
• Drogas que controlam a excitabilidade da membrana neuronal e a permeabilidade iônica: Bloqueando canais de sódio, inibindo o disparo repetitivo do potencial de ação por despolarização, e reduzindo o influxo de cálcio através do bloqueio dos canais T.

Exemplos de medicamentos:

• Brometos: Diversos efeitos colaterais e tóxicos, efeito sedativo moderado, causam dependência.
• Barbitúricos: Sedação, hipnose, coma e morte; ligam-se a receptores GABAA e mantêm os canais de Cl abertos por mais tempo (célula fica hiperpolarizada), bloqueiam resposta excitatória induzida por glutamato.
• Benzodiazepínicos: Aumentam a afinidade do GABA com GABAA, aumentando a inibição sináptica pelo GABA.
• Valproato: Aumento da enzima que sintetiza GABA, inibe enzima que degrada GABA e prolonga o tempo de inativação de canais de Na voltagem dependentes (tratamento de crises generalizadas e estabilizador do humor).
• Vigabatrina: Inibe enzima que degrada GABA.
• Difenil-hidantoína: Altera permeabilidade iônica, não sedativo. Diminui disparos repetitivos de PA.

Tratamento Farmacológico de Parkinson e Alzheimer

Parkinson:

• Drogas anticolinérgicas: Restauram o equilíbrio perdido entre a acetilcolina e dopamina.
• L-dopa: Mais eficaz, precursor metabólico da dopamina, é transformada em dopamina pela ação da enzima dopa-descarboxilase, restabelecendo o equilíbrio.
• Inibidores da MAO: Inibem enzima que degrada dopamina.
• Amantadina: Bloqueia receptores glutamatérgicos, evitando excitotoxicidade.
• Outros: Agonistas dopaminérgicos (ação mais prolongada que L-dopa), Inibidores da COMT (ampliam meia-vida plasmática da levodopa).

Alzheimer (sistema colinérgico afetado):

• Inibidores da ACHE (acetilcolinesterase): Principal classe utilizada.
• Memantina: Antagonista dos receptores de NMDA-glutamato; produz bloqueio dependente da utilização dos receptores NMDA.

Mecanismos Farmacocinéticos na Droga-Adição

Droga-adição é um quadro severo de dependência química.

Os mecanismos farmacocinéticos envolvidos na droga-adição são:

• Absorção
• Via de administração da droga
• Meia-vida plasmática
• Metabolização
• Excreção da droga