Fundamentos Essenciais de Farmacologia: Conceitos Chave

pKa: Constante de Ionização de Fármacos

O pKa é a constante de ionização (recepção ou doação de prótons) de substâncias ácidas/básicas. Representa o ponto em que o fármaco está 50% na sua forma ionizada e 50% na sua forma não-ionizada.

Coeficiente de Partição: Lipossolubilidade

O Coeficiente de Partição é a relação óleo/água, indicando a lipossolubilidade do fármaco. Quanto mais lipossolúvel for o fármaco, maior será sua absorção, devido à natureza bilipídica da membrana celular.

Ensaio Biológico e Variação Estrutural de Fármacos

O Ensaio Biológico envolve a manipulação estrutural de cada fármaco em laboratório. Isso permite que, por exemplo, cada barbitúrico apresente-se de forma diferente, resultando em potências, eficácias, toxicidades, solubilidades e pKa distintos. Sem essa variação, todos os barbitúricos e outros medicamentos seriam idênticos.

Via Oral (Enteral): Vantagens e Desvantagens

Vantagens da Via Oral:

• Baixo custo
• Indolor
• Sem risco de infecção (associado à administração)
• Confortável
• Produz efeitos locais e sistêmicos

Desvantagens da Via Oral:

• Metabolismo de primeira passagem
• Absorção ineficiente
• Exposição gastrointestinal rigorosa
• Liberação lenta no local de ação

Via Intravenosa: Ação Rápida e Alta Biodisponibilidade

Vantagens da Via Intravenosa:

• Parenteral direta
• Ação rápida do fármaco
• Rápida liberação no local de ação farmacológica
• Alta biodisponibilidade
• Não sofre metabolismo de primeira passagem
• Não expõe o fármaco a um ambiente gastrointestinal severo

Desvantagens da Via Intravenosa:

• Irreversível
• Risco de infecção
• Alto custo
• Requer administração por profissionais experientes
• Incômoda para o paciente

Indução Enzimática: Interação Medicamentosa

Indução Enzimática ocorre quando um fármaco aumenta a taxa de metabolismo de outro fármaco.

Farmacocinética: O Que o Corpo Faz com o Fármaco

A Farmacocinética estuda o que o corpo faz com o fármaco, abrangendo os processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME).

Farmacodinâmica: O Que o Fármaco Faz com o Corpo

A Farmacodinâmica estuda o que o fármaco faz com o corpo, incluindo seus efeitos fisiológicos, bioquímicos e o mecanismo de ação.

Alvos Proteicos de Fármacos

• Receptores Acoplados à Proteína G (Metabotrópicos)
• Canais Iônicos Dependentes de Ligantes (Ionotrópicos)
• Enzimas
• Receptores Nucleares

Alvos Não-Proteicos de Fármacos

• DNA
• Sais de Cálcio

Tipos de Receptores e Tempo de Ação

• Receptores Ionotrópicos: Agem em milissegundos. Exemplo: Receptor nicotínico de acetilcolina.
• Receptores Metabotrópicos: Agem em segundos. Exemplo: Receptor muscarínico de acetilcolina.
• Receptores Ligados à Quinase: Agem em horas. Exemplo: Receptores de citocinas.
• Receptores Nucleares: Agem em horas, com resposta lenta. Exemplo: Receptores de estrogênio.

Conceitos Fundamentais em Farmacologia

Seletividade do Fármaco

Seletividade: Atuação do fármaco em locais ou receptores específicos.

Afinidade do Fármaco

Afinidade: Capacidade do fármaco de se ligar ao seu receptor.

Eficácia do Fármaco

Eficácia: Capacidade do fármaco, uma vez ligado a um receptor, de produzir um efeito biológico.

Agonista

Agonista: Fármaco que possui afinidade pelo receptor e produz eficácia.

• Tipos: Parcial, Total e Inverso.

Antagonista

Antagonista: Fármaco que possui afinidade pelo receptor, mas não produz eficácia. Além disso, impede que uma substância endógena se ligue ao receptor e produza seu efeito.

• Tipos: Competitivo, Não-Competitivo e Alostérico.

Definições de Fármacos e Medicamentos

Fármaco

Fármaco: Substância química de estrutura conhecida que, ao ser administrada a um ser vivo, produz um efeito biológico.

Fármaco Natural

Fármaco Natural: Substância presente na natureza utilizada para a prevenção, tratamento ou cura de patologias.

Fármaco Sintético

Fármaco Sintético: Fármaco cuja estrutura química foi alterada em laboratório, partindo de uma estrutura química original.

Fármaco Biossintético

Fármaco Biossintético: Fármaco produzido a partir de produtos biológicos, cuja síntese ocorre dentro de organismos vivos (exemplo: insulina).

Medicamento

Medicamento: Substância com propriedades curativas ou preventivas de doenças ou seus sintomas, com o objetivo de estabelecer um diagnóstico médico, restaurar, corrigir ou modificar as funções orgânicas.

Medicamento de Referência (De Marca)

Medicamento de Referência: Também conhecido como "de marca", é um medicamento que possui eficácia terapêutica, segurança e qualidade comprovadas cientificamente no momento do registro junto à ANVISA.

Medicamento Genérico

Medicamento Genérico: Apresenta o mesmo princípio ativo que um medicamento de referência. O consumidor tem acesso apenas ao princípio ativo, sem marca, e a embalagem é identificada com a letra "G".

Medicamento Similar

Medicamento Similar: Identificado por marca ou nome comercial, possui o mesmo princípio ativo, forma farmacêutica e via de administração dos medicamentos de referência. Diferencia-se dos medicamentos de marca pelo prazo de validade, embalagem, rotulagem, tamanho e forma do produto. Segundo a ANVISA, não pode ser trocado por um medicamento de referência, mesmo com prescrição médica.

Fatores que Influenciam a Absorção de Fármacos

1. Concentração do Fármaco

   Maior concentração resulta em maior absorção do fármaco.

2. Tamanho da Molécula do Fármaco

   Maior tamanho da molécula resulta em menor absorção.

3. Solubilidade do Fármaco

   Maior lipossolubilidade resulta em maior absorção.

4. Área de Absorção do Fármaco

   Maior área absortiva resulta em maior absorção.

5. Irrigação Sanguínea Local

   Maior irrigação (fluxo sanguíneo local) resulta em maior absorção.

Alvos Farmacológicos: Receptores e Não-Receptores

Alvos Farmacológicos Receptores

Alvos Farmacológicos Receptores: Dependem de um ligante para se tornarem ativos.

Alvos Farmacológicos Não-Receptores

Alvos Farmacológicos Não-Receptores: Não dependem de um ligante para se tornarem ativos. Exemplo: Canal iônico do tipo voltagem-dependente, que funciona de acordo com o potencial de membrana.