h2: Farmacocinética e Mecanismos de Ação dos Fármacos

Absorção, Distribuição, Metabolismo e Excreção

Farmacocinética no Corpo

O fármaco interage com macromoléculas do organismo, alterando a função do componente afetado, o que desencadeia alterações fisiológicas e bioquímicas – a resposta ao fármaco.

Receptores (Alvos Proteicos)

São componentes do organismo com os quais o fármaco interage. São estruturas conhecidas e estáveis do organismo ao qual o fármaco irá se ligar. Visto que, ao tomar medicamentos, o corpo pode estar em estado de doença, não se pode ter um receptor que se desestabilize. Ou seja, receptores são mecanismos de ação confiáveis.

Receptores de Membrana

São proteínas de membrana que mergulham de fora a fora na camada lipídica, permitindo que o fármaco se ligue na parte externa. A parte do receptor/proteína (interna) gera a via de sinalização que produz o efeito.

• Antagonista: Não gera efeito.
• Agonista: Gera efeito.

Exemplo: A adrenalina chega ao receptor $\alpha1$. Como a adrenalina é agonista, ela terá o efeito de comprimir os vasos (o vaso se fecha).

↳ Quando entra no vaso ou excede o número de tubetes, gera um efeito tóxico/adverso.

Quando a adrenalina chega em maior quantidade no sangue:

• Ainda em $\alpha$, aumenta a pressão.
• Quando chega em $\beta$, está no coração, acelerando-o, causando tremor e aumento da glicemia. Os brônquios abrem para aumentar a entrada de $\text{O}_2$.

Canais Iônicos

O fármaco pode ser ativador ou bloqueador de canais iônicos ($\text{Na}^+, \text{Cl}^-, \text{K}^+, \text{Ca}^{2+}$).

Exemplo: Mepivacaína, Bupivacaína, Lidocaína, Prilocaína. Estes fármacos têm afinidade com os canais de sódio que encontram na região. O mecanismo de ação destes é bloquear o canal de sódio e inibir o impulso nervoso, ligando-se aos neurônios das células nervosas.

Transportadores

São proteínas que realizam o transporte intra e extracelular de moléculas, não somente íons. Podem ser ativadores ou inibidores de transporte.

Exemplo: Omeprazol. Este fármaco entra na célula e se torna um inibidor de $\text{HCl}$ (transportador de prótons), diminuindo a acidez do estômago.

Enzimas

São as únicas que se encontram dentro da célula. São substâncias que pegam o substrato (que tem afinidade) e o transformam em produto.

Exemplo: Diclofenaco (anti-inflamatório não esteroidal).

Cálculo de Posologia

Cálculos para adultos geralmente não são feitos, visto que a posologia do medicamento já vem pré-determinada (vide bula) baseada na média de idade e peso (ex: 40 anos - 70 kg).