Mecanismos de Ação: AINEs, Corticoides e Opioides

Mecanismo de Ação

AINEs (terminados em -coxibe)

Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) promovem a inibição relativa da COX-1 e COX-2. Com a inibição da COX-2, ocorre a diminuição da síntese de ácido araquidônico, com consequente queda de prostaglandinas (PGs) e prostaciclinas (PGIs).

• Redução de PGs: promove diminuição na vasodilatação, reduzindo a permeabilidade vascular e o extravasamento de líquido, resultando na redução de edema, calor e rubor.
• Redução de PGIs: diminui a sensibilidade dos nociceptores a estímulos, promovendo analgesia.

Nota: A hipersensibilidade aos AINEs causa o efeito contrário à atividade do sistema imunológico, provocando vermelhidão facial, coceira generalizada e sensação de corpo estranho na garganta.

Corticoides (terminados em -ona)

O medicamento atua como agonista do receptor de corticoide, levando a informação para o DNA, que repassa para o RNA, promovendo o aumento da síntese de anexina-1 (transcrição e tradução gênica).

• A anexina-1 inibe a PLA2 e a COX-2, reduzindo o ácido araquidônico e a síntese de PGs e PGIs, diminuindo a inflamação e a dor, respectivamente.
• A anexina-1 também promove a redução da atividade do sistema imunológico, com queda da síntese de histamina, auxiliando na melhora do choque anafilático.

Opioides (codeína, tramadol e terminados em -ina)

São fármacos agonistas de receptores opioides que, ao se acoplarem, alteram o processo de sinalização celular:

• Analgesia Central: Fechamento dos canais iônicos de sódio e cálcio (impedindo a entrada no LIC) e aumento do tempo de abertura dos canais de potássio (aumentando o fluxo para o LEC). Isso diminui o potencial de ação, reduzindo a transmissão e o reconhecimento da dor no SNC.
• Constipação Intestinal: O opioide acopla-se aos receptores no músculo liso intestinal, reduzindo o cálcio intracelular, o que diminui os movimentos peristálticos.
• Náuseas e Vômitos: O opioide atua na Zona Gatilho Quimiorreceptora (ZGQ), que estimula o centro do vômito aumentando dopamina e histamina. Isso causa a contração do piloro e o relaxamento da cárdia, provocando o refluxo do conteúdo gástrico.