Mecanismos Farmacológicos: Epilepsia, DM, Tabagismo

Epilepsia

• Bloqueadores dos Canais de Sódio (Na+): Têm afinidade pelos canais de Na+ que se encontram na forma inativa. Ao acoplar-se a estes canais, o medicamento mantém-nos na sua forma inativa, impedindo a elevação do potencial de ação neuronal e, consequentemente, prevenindo crises epilépticas. O estresse pode fazer com que os medicamentos não sejam capazes de manter os canais de Na+ inativos, levando ao aumento do número de canais de sódio abertos, aumentando a quantidade de Na+ no citoplasma neural, elevando o potencial de ação e promovendo crise convulsiva total.
• Bloqueadores dos Canais de Sódio (Na+) e Cálcio (Ca2+): Têm afinidade pelos canais de Na+ e Ca2+ que se encontram na forma inativa. Ao acoplar-se a estes canais, o medicamento mantém-nos na sua forma inativa, impedindo a elevação do potencial de ação neuronal e, consequentemente, prevenindo crises epilépticas.
• Agonistas de Receptor de Membrana GABA: O medicamento é agonista do receptor GABA e potencializa as ações do GABA, aumentando o tempo de abertura dos canais de Cl-, aumentando o Cl- intracelular, diminuindo o potencial de ação e, consequentemente, prevenindo as crises epilépticas.
• Inibidor da Enzima GABA Transaminase: Inibição da enzima GABA transaminase diminui a degradação do GABA na fenda sináptica, aumentando a quantidade de GABA na fenda, gerando aumento de GABA no receptor GABA, elevando Cl- no neurônio, diminuindo a sinapse excitatória no neurônio pós-sináptico, diminuindo o potencial de ação e, consequentemente, prevenindo as crises epilépticas.

Diabetes Mellitus (DM)

• DM Tipo 1: A célula beta pancreática não funciona, ou seja, não há secreção de insulina. Tratamento: insulina injetável ou via subcutânea (atua nos receptores de insulina).
• DM Tipo 2:
  • Por baixa secreção de insulina (célula beta vai perdendo a função): Tratamento com fármacos que atuam sobre a célula beta, estimulando a secreção de insulina.
  • Por resistência do receptor de insulina: Tratamento com fármacos que atuam nos receptores, diminuindo sua resistência à insulina.

Tabagismo

A nicotina acopla-se ao receptor nicotínico (N), aumentando a quantidade e o tempo de abertura dos canais de Na+, elevando o potencial de ação. Isso, por sua vez, aumenta a quantidade e o tempo de abertura dos canais de Ca2+. O Ca2+ reage com a Dopamina (DA), sofrendo exocitose. Uma parte da DA faz sinapse e a outra parte sofre recaptação através da molécula transportadora de DA, fazendo com que esse ciclo se repita. Esse ciclo se repete até que a ação da nicotina acabe.

Tratamento: Fármaco que promove a inibição da recaptação de DA.

(O aumento da DA na fenda sináptica gera aumento do prazer e bem-estar. A diminuição da DA na fenda sináptica faz com que o indivíduo tenha vontade de fumar de novo para ter a sensação de prazer e bem-estar.)