Metabolismo de Fármacos: Modalidades, Locais e Tipos de Reações
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Metabolismo de Fármacos
Quais as Modalidades do Metabolismo?
- Inativação: Inativados ou transformados em droga menos ativas. Ex: Morfina e Propranolol.
- Metabólito Ativo: Transformação de drogas em metabólitos ativos, ou substâncias que também possuem efeito fisiológico. Ex: Ácido Acetilsalicílico – Ácido Salicílico.
- Ativação de Droga Inativa: São fármacos inativos e precisam ser metabolizados para se tornarem ativos e produzirem efeito. Ex: Cortisona – Hidrocortisona.
- Ausência de Metabolismo: Excretadas de formas inalteradas. Ex: Penicilinas e anestésicos gerais inalatórios.
Onde São Metabolizados os Fármacos?
Citocromo P450, principal mecanismo para a metabolização de produtos endógenos e xenobióticos, importante fonte de variabilidade interindividual no metabolismo de drogas, relacionado à interação medicamentosa.
Por que os Fármacos Precisam Ser Metabolizados?
Muitos fármacos são lipossolúveis e, então, não são eliminados com facilidade. Devem ser biotransformados para compostos mais polares ou menos lipossolúveis para serem excretados.
Quais São os Tipos de Metabolização? Caracterize-as
Reações de Fase 1 e Reações de Fase 2.
Reações de Fase 1
As enzimas de fase 1 possibilitam a introdução de grupos funcionais, adicionando aos xenobióticos os seguintes grupamentos: OH, COOH, SH, O ou NH2. A adição destes grupos funcionais aumenta um pouco a hidrossolubilidade deste composto, mas pode alterar profundamente suas propriedades farmacológicas. Estas reações estão fortemente associadas à inativação dos fármacos ativos.
Reações de Fase 2
Já as enzimas da fase 2 facilitam a eliminação dos fármacos e a inativação dos metabólitos eletrófilos potencialmente tóxicos produzidos pela oxidação. Estas reações produzem metabólitos mais hidrossolúveis com pesos moleculares maiores, o que facilita sua eliminação.
O Que São Compostos Indutores e Inibidores do Metabolismo?
Indutores: São compostos que induzem a atividade de enzimas do CYP450, portanto, aumentam a velocidade da excreção de fármacos. Dessa maneira, a biodisponibilidade é menor.
Inibidores: São compostos que inibem a atividade de enzimas do CYP450, portanto, diminuem a excreção de fármacos. Dessa maneira, a biodisponibilidade é maior.