Neurotransmissores, Sistema Cardiovascular e Laxantes

Agonista – substância endógena ou exógena que ativa o receptor. Antagonista – substância endógena ou exógena que atrapalha a ação do agonista. O antagonista não ativa o receptor, apenas se liga sem produzir efeito. Antagonista competitivo – compete pelo mesmo sítio de ação do agonista. Antagonista não competitivo – não compete pelo mesmo sítio de ação do agonista.

Síntese e Degradação da Acetilcolina – A colina é captada e fica no citoplasma do neurônio. A mitocôndria produz acetilCoA, que também fica no citoplasma. No neurônio, há a enzima colina acetiltransferase, que junta o acetil com a colina. A acetilcolina é um neurotransmissor que vai para a vesícula sináptica. Na fenda sináptica, ocorre a degradação da acetilcolina pela acetilcolinesterase, presente na fenda sináptica próxima à membrana dos neurônios pré e pós-sinápticos.

Síntese e Degradação da Noradrenalina – Quando a tirosina entra no neurônio do sistema nervoso simpático, a enzima tirosina hidroxilase a transforma em DOPA. A DOPA sofre ação da enzima descarboxilase do L-aminoácido aromático e se transforma em dopamina. A dopamina vai para a vesícula sináptica, onde a enzima dopamina beta-hidroxilase a converte em noradrenalina.

Adrenalina – A noradrenalina, dentro de vesículas, retorna ao citoplasma e sofre ação da enzima feniletanolamina N-metiltransferase, convertendo-se em adrenalina. A degradação pode ocorrer na captação 1, onde o neurotransmissor retorna para a célula pré-sináptica pelo NET e é degradado pela MAO, ou na captação 2, onde vai para a célula pós-sináptica pelo OCT e é degradado pela COMT.

Doenças Cardiovasculares:

Nitratos Orgânicos (Trinitrato de glicerila, Mononitrato de isossorbida) – Causam vasodilatação intensa, aumentando a síntese e liberação de óxido nítrico (NO) e a produção de GMPc.

Inibidores da Fosfodiesterase (Arinona, Sildenafil) – Inibem a fosfodiesterase, que degrada AMPc em AMP5’, aumentando a quantidade de AMPc na célula e provocando relaxamento, levando à vasodilatação.

Simpatomiméticos (Dobutamina, Adrenalina, Dopamina, Noradrenalina) – Ativam o sistema nervoso simpático, aumentando a força e a frequência cardíaca.

Glicosídeos Cardíacos (Digoxina, Digitoxina) – Inibem a bomba Na+/K+ ATPase.

Redutores da Atividade do Sistema Nervoso Simpático (Propranolol, Atenolol) – Antagonistas beta-adrenérgicos (beta-bloqueadores).

Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina (ECA): Captopril, Enalapril

Inibidores da Renina: Alisquireno

Antagonistas dos Receptores AT1: Losartan

Bloqueadores dos Canais de Ca++: Diltiazem, Nifedipino, Verapamil.

Laxantes:

Formadores de Massa: aumentam a massa fecal. Ex: Ágar, Farelo e Fibras dietéticas.

Estimulantes: irritam a musculatura lisa, aumentando o peristaltismo. Ex: Óleo de Rícino, Sene.

Osmóticos/Salinos: promovem acúmulo de fluido no intestino, aumentando o peristaltismo. Ex: Compostos de magnésio, Laurilsulfato, Sorbitol.

Lubrificantes: aumentam a retenção de água nas fezes, revestindo as superfícies do bolo fecal e dos intestinos. Ex: Óleos minerais.