Via Sublingual, Biodisponibilidade e Biofarmácia

Via Sublingual: Absorção e Características

A via sublingual permite uma absorção sistémica rápida, com um rápido início de ação terapêutica, obtendo-se valores plasmáticos elevados. A Forma Farmacêutica (FF) deve garantir a cedência do princípio ativo (p.a.) e a sua dissolução na saliva. Para tal, deve possuir as seguintes características:

• Pequena quantidade de princípio ativo;
• Ser um fármaco muito solúvel (devido à quantidade de saliva reduzida);
• Grande área de superfície;
• Pequeno tamanho de partícula;
• Grande hidrofilia;
• Características organoléticas adequadas.

O epitélio sublingual é muito fino, havendo pouco tecido para ultrapassar. As veias sublinguais são tributárias da veia cava superior, que entra diretamente na circulação cardíaca sem passar pelo fígado. Assim, não sofre efeito de primeira passagem hepática, obtendo-se um efeito sistémico imediato.

Vantagens da Via Sublingual

• Evita a primeira passagem hepática e intestinal;
• Possibilidade de interrupção brusca do tratamento;
• Evita o metabolismo bacteriano;
• Alternativa em casos de dificuldade de deglutição, náuseas ou má absorção.

Desvantagens da Via Sublingual

• Manutenção da FF no local de administração durante um período de tempo;
• Absorção variável com excesso de fluxo de saliva.

Fatores que Modificam a Biodisponibilidade do Fármaco

Os fatores que afetam a biodisponibilidade do fármaco são classificados em fatores físico-químicos, fatores fisiopatológicos e fatores tecnológicos.

Fatores Físico-Químicos

Constituem um conjunto de fatores com a capacidade de influenciar diferentes fases da cinética do medicamento e incluem:

• Tamanho da partícula;
• Formação de sais;
• Forma cristalina;
• Formas de hidratação;
• pH/pKa e caráter lipídico;
• Interações.

Fatores Tecnológicos

Englobam os fatores dependentes do processo tecnológico (força de compressão, tamanho dos grânulos, mecanismos empregues) e os dependentes da composição galénica (presença de excipientes, coadjuvantes, substâncias auxiliares, etc.).

Fatores Fisiopatológicos

São as principais diferenças farmacológicas que podem ser encontradas entre o recém-nascido, o adulto e o idoso, e que são fundamentalmente devidas à componente fisiológica, com reflexo no grau de maturidade funcional dos diferentes órgãos. Destacam-se:

• O estado de maturidade funcional: função protetora da pele; função cardiorrespiratória; sistema gastrointestinal (GI); proteínas plasmáticas; pH sanguíneo; função hepática; função renal; balanço hidroeletrolítico; ritmos circadianos.

A Importância do Estudo da Biofarmácia

A farmacocinética, ou seja, o estudo em função do tempo da transformação do princípio ativo (p.a.) no organismo, é fundamental para ajustar a dose. Tem como objetivo conhecer a biodisponibilidade e os parâmetros farmacocinéticos do fármaco. A biofarmácia permite otimizar os efeitos positivos e minimizar os efeitos negativos, tendo em conta a forma farmacêutica, a via de administração, as propriedades físico-químicas (FQ) do fármaco e a quantidade de fármaco em circulação.