Anti-helmínticos: Tipos, Ação e Efeitos

Anti-helmínticos: Modo de Ação

Diminui a produção de energia.

Altera a coordenação neuromuscular e a dinâmica microtubular.

Inanição do parasita, esgotamento das reservas energéticas e morte.

Substitutos Fenólicos

Características

• Baixo risco de segurança.
• Uso em cestódios – família Taeniidae e Dipylidiidae (cães), Anoplocephalidae (equinos) e Davaineidae (aves).
• Uso em trematódeos – Fasciolidae (ruminantes).
• Disofenol, Nitroscanato, Nitroxinila.

Modo de Ação

• Interfere no mecanismo de respiração.
• Inibindo a fosforilação oxidativa mitocondrial à reduz a formação de ATP.

Administração

Oral e parenteral.

Farmacocinética

• Alta ligação com PPT – distribuição e lenta liberação.
• Longo período de carência.
• Biotransformação - hepática e no TGI.
• Excreção – fezes, bile e urina.
• Animal em jejum – passagem rápida pelo TGI.

Efeitos Tóxicos

• Baixa margem de segurança.
• Alta tolerância pelos animais.

Intoxicação

Perda de apetite, diarreia, cegueira, hiperventilação, hipertermia, taquicardia e convulsão.

Risco em cadelas prenhes e em lactação.

Praziquantel

Características

• Altas doses são eficazes para forma imatura.
• Taeniidae e Dipylidiidae (cães), Anoplocephalidae (equinos), Davaineidae (aves) e para tratamento em répteis.
• Taenia solium e Cysticercus cellulosae – suínos/humano.

Modo de Ação

• Inibição da bomba de Na+/K+ à aumenta o influxo de Ca+ = paralisia muscular.
• Lesão no tegumento dos trematódeos = exposição de antígenos.

Farmacocinética

• Absorção por difusão passiva à amplamente distribuído.
• Intestino delgado.
• Biotransformação – hepática.
• Metabólito ativo.
• Excreção – urina e fezes.

Interação Medicamentosa

Corticoides e antiepiléticos.

Efeitos Tóxicos

• Altamente tolerável por todas as espécies.
• Náusea, vômito e cólica.
• Não usar em filhotes com menos de 6 semanas.

Posologia

VO, SC e spot-on (felinos).

Nematódeos = maioria das doenças parasitárias, ampla distribuição geográfica e alta patogenia.

Organofosforados

Características

• Primeiro ectoparasiticida e posteriormente anti-helmínticos.
• Alta toxicidade e pouco efeito anti-helmíntico.

Modo de Ação

• Ligação irreversível com a acetilcolinesterase.
• Paralisia espástica e eliminação do parasita.

Farmacocinética

• Administração oral ou cutânea.
• Absorção intestinal.
• Biotransformação hepática.
• Metabólito inativo.
• Excreção renal.
• Período de carência para carne e leite.

Efeitos Tóxicos

• Margem de segurança pequena.
• Letargia, anorexia, diarreia vômitos, salivação e tremores.
• Prolongada estimulação por acetilcolina.
• Atropina apresenta melhora parcial.
• Antagonista muscarínico da acetilcolina.
• Cuidado com o estado de saúde dos animais.

Imidazóis

Principais Compostos

• Levamisol
  • Estágio adulto e imaturo de nematódeos do TGI e TR de ruminantes, suínos, equinos e aves.
  • Não é ovicida.
  • Atua em dirofilariose canina.
  • Imunomodulador.
• Tetramisol

Resistência

Haemonchus, Trichostrongylus, Ostertagia e Cooperia.

Amplamente distribuída.

Modo de Ação

Penetram pela cutícula do parasita à ação agonista colinérgico à abertura dos canais de cátions à despolarização da membrana = contração muscular.

Infecção pulmonar = eliminação nas secreções.

Infecção TGI = eliminação nas fezes até 36 horas após o tratamento.

Farmacocinética

• Absorção rápida no TGI – pico plasmático com 3 horas.
• Menor biodisponibilidade em ruminantes.
• SC – até 1 hora.
• TR – até 4 horas.
• Biotransformação hepática.
• Excreção renal.
• Não indicado para fêmeas gestantes e em lactação.

Efeitos Tóxicos

• Relativamente tóxicos para equinos, cães e gatos.
• Sintomas tipo colinérgicos = organofosforados.
• Imidazotiazóis = agonista colinérgico (similar a acetilcolina).
• Organofosforados = inibe acetilcolinesterase (aumenta a [ ] de acetilcolina).
• Não é recomendado o uso em conjunto com organofosforados.

Posologia

• VO, SC, IM – ruminantes, suínos e aves.
• Pour-on – ruminantes.

Pirimidinas

• Pirantel
  • Nematódeos de equinos e cães.
  • Uso limitado em ruminantes e suínos.
  • Apresenta resistência em equinos.
• Morantel
  • Nematódeos do TGI e TR de ruminantes.
  • Resistência em ruminantes.
• Oxantel
  • Trichuris em cães.

Modo de Ação

• Ação agonista colinérgico (similar ao levamisol).
• Pirantel – receptor nicotínico L.
• Oxantel – receptor nicotínico N.

Farmacocinética

• Baixa absorção no TGI – [ ] com 4 horas.
• Biotransformação hepática.
• Excreção fecal – maior parte inalterada.
• Morantel – pouco lipossolúvel – recomendado para vacas em lactação.

Efeitos Tóxicos

• Semelhante ao levamisol.
• Altamente seguro.
• Cadelas prenhes e em lactação e em filhotes.
• Cães podem apresentar vômito e cólica.

Posologia

Apresentações para administração VO.