Benzodiazepinas: Diazepam, Farmacologia e Efeitos

O Diazepam, lançado em 1963, apresenta os seguintes efeitos:

• Efeitos ansiolíticos
• Relaxamento muscular
• Sonolência
• Alívio da tensão e ansiedade

Benzodiazepinas

• Ação antiepiléptica
• O consumo frequentemente é crônico
• Também são indicadas para tratamento das crises agudas (convulsões)
• Efeito tranquilizante (diminuição da ansiedade e da agressividade)
• Sedação
• Efeito anticonvulsivante: clonazepam, lorazepam, diazepam
• Redução do tônus muscular e da coordenação motora: diazepam
• Antidepressivo: alprazolam

Têm em comum efeitos ansiolíticos, sedativos, relaxantes musculares e anticonvulsivantes. Diferem na farmacocinética quanto à potência e à semivida plasmática.

Doses elevadas poderão provocar náuseas, aturdimento, confusão, diminuição da coordenação psicomotora, sono, sedação excessiva, perdas de memória, lentificação do pensamento ou instabilidade emocional.

• A tolerância não é muito acentuada.
• Quando consumidas durante vários meses, a tolerância aumenta e pode conduzir a dependência física e psicológica.

Farmacocinética: Via oral: têm alta percentagem de biodisponibilidade.

• Alta lipossolubilidade: atravessam a barreira hematoencefálica com facilidade.
• Têm, em geral, metabolismo hepático preferencial, através de oxidação pelas enzimas do citocromo P450.
• O citocromo P450 é um grupo de enzimas que atua no metabolismo da maioria dos medicamentos.

Farmacodinâmica: Agem principalmente no SNC aumentando a ação do GABA.

• Receptores para o GABA estão presentes em 30% dos neurônios corticais e do tálamo.
• Diminuição da excitação neuronal.

Efeitos Adversos: Sedação excessiva; disfunção cognitiva; problemas respiratórios; alterações psicomotoras (disartria, marcha atáxica); depressão; dependência química.

Ação principal:

• Sistema reticular ascendente (vigília)
• Sistema límbico (afeto)
• Ansa CETC

Efeitos Secundários:

Sonolência, confusão, amnésia, dificuldade de coordenação motora e visuo-motora, perda de capacidade para condução de máquinas e potenciação dos efeitos depressores do álcool.

Vantagens das Benzodiazepinas

• Início de ação rápida
• Boa margem de segurança em tratamentos de curta duração
• No entanto, 63 a 81% dos doentes com PAG recaem entre semanas e meses após suspenderem o tratamento.