Cardiotônicos: propriedades, extração, mecanismo de ação e precauções

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Resumo

O texto apresenta os cardiotônicos, heterosídeos cardioativos de plantas angiospermas, descrevendo os tipos (cardenólidos e bufadienólidos), suas propriedades físico-químicas e o processo de extração. Aborda também o mecanismo de ação, os efeitos farmacológicos, os sintomas da intoxicação digitálica e orientações farmacêuticas de precaução.

Pontos-chave

  • Para terem ação farmacológica, os cardiotônicos precisam de açúcar e hidroxila ligados nos carbonos 14 e 17.
  • Cardenólidos têm anel lactônico de 4 carbonos no C17; bufadienólidos têm anel de 5 carbonos.
  • A extração é feita com etanol 50%, e o acetato de chumbo precipita macromoléculas e substâncias que se complexam com metais.
  • Os cardiotônicos aumentam o influxo de Ca²⁺ e a força de contração do músculo cardíaco, com efeito inotrópico positivo.
  • A dose tóxica está muito próxima da dose terapêutica, o que exige cautela.
  • Para reverter a intoxicação digitálica pode-se usar potássio, mas o excesso pode reativar o quadro arrítmico.

Teste-se

Para que tenham ação farmacológica, é necessário que possuam açúcar e hidroxila ligados nos carbonos 14 e 17.

Tipos de Componentes Cardiotônicos

Normalmente, os mais usados são os derivados cardenólidos (com açúcar no C3, hidroxila no C14 e um anel lactônico de 4 carbonos no C17). Se for um bufadienólido, o anel lactônico possui 5 carbonos; essa é a diferença entre eles.

Propriedades Físico-Químicas

São cristais brancos, solúveis em água e ligeiramente solúveis em etanol e clorofórmio.

Métodos de Extração de Cardiotônicos

Os cardiotônicos devem ser extraídos com etanol 50% diretamente da planta. Juntamente com os cardiotônicos, são extraídas outras substâncias solúveis em álcool e água, resultando em uma solução extrativa complexa. Utiliza-se acetato de chumbo para precipitar os cardiotônicos e substâncias que se complexam com metais (como flavonoides e taninos). A extração e isolamento total dos cardiotônicos são alcançados ao separar a fase clorofórmica, enquanto a fase aquosa retém os componentes mais polares.

Fluxo do Processo de Extração

  1. Planta + Etanol: Obtenção da solução extrativa.
  2. Solução Extrativa + Acetato de Chumbo: Precipitação de macromoléculas e cardiotônicos.
  3. Filtração: Separação da fase líquida.
  4. Separação de Fases:
    • Fase Clorofórmica: Contém os cardiotônicos.
    • Fase Aquosa: Contém substâncias mais polares, como flavonoides e taninos.

Esses componentes estão presentes nas angiospermas. Todos os órgãos dessas plantas podem conter heterosídeos cardioativos. No carbono 3 (C3), pode haver glicose, ramnose ou digitoxose.

Mecanismo de Ação dos Cardiotônicos

Aumento no influxo de Ca²⁺, estímulo da ligação entre actina e miosina, e aumento da força de contração do músculo cardíaco.

Efeitos Farmacológicos

  • Aumento da contração miocárdica (efeito inotrópico positivo);
  • Aumento do débito cardíaco;
  • Diminuição do tamanho do coração;
  • Diminuição da pressão venosa;
  • Diminuição da frequência cardíaca (bradicardia);
  • Melhora do retorno venoso;
  • Aumento da diurese (alívio do edema);
  • Diminuição do consumo de O₂.

Na dose terapêutica, observa-se uma bradicardia reflexa. No entanto, uma superdosagem pode levar à taquicardia. A dose tóxica está muito próxima da dose terapêutica, o que exige cautela.

Fontes de Cardenólidos

A dedaleira é uma planta rica em cardenólidos, da qual podem ser extraídos: digitoxigenina, gitoxigenina, gitaloxigenina e digoxigenina.

Fontes de Bufadienólidos

A cila e o estrofanto são exemplos de plantas ricas em bufadienólidos.

A concentração de cardiotônicos nas plantas é geralmente muito baixa. Sendo assim, deve-se utilizar um método extrativo eficiente para maximizar a recuperação, sendo a percolação o método indicado.

Intoxicação Digitálica: Sintomas

Os sintomas da intoxicação digitálica incluem:

  • Gastrointestinais: Vômitos e diarreias.
  • Neurológicos: Vertigem, dor de cabeça, fadiga, tontura e alucinações.
  • Outros: Alterações visuais e surgimento de arritmias cardíacas.

Para reverter os efeitos da intoxicação digitálica, pode-se utilizar potássio.

Orientações Farmacêuticas e Precauções

  • Evitar o uso de cálcio, pois acentua a atividade do cardiotônico.
  • Evitar o uso de potássio em excesso, pois pode levar ao retorno do quadro arrítmico (se usado para reverter intoxicação).
  • Evitar o uso de diuréticos que eliminam potássio, para prevenir a hipocalemia.
  • Não fumar.

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Perguntas frequentes

Qual é a diferença entre cardenólidos e bufadienólidos?

Os cardenólidos possuem um anel lactônico de 4 carbonos no C17, enquanto os bufadienólidos têm um anel lactônico de 5 carbonos. Essa é a diferença estrutural entre eles.

Quais são as plantas ricas em cardenólidos e bufadienólidos?

A dedaleira é rica em cardenólidos, e a cila e o estrofanto são exemplos de plantas ricas em bufadienólidos.

Quais são os sintomas da intoxicação digitálica?

Incluem vômitos e diarreias, vertigem, dor de cabeça, fadiga, tontura, alucinações, alterações visuais e arritmias cardíacas.

Quais precauções o farmacêutico deve orientar no uso de cardiotônicos?

Evitar cálcio, que acentua a atividade do cardiotônico; evitar excesso de potássio e diuréticos que eliminam potássio, para prevenir hipocalemia; e não fumar.

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Teste

1. O que é necessário para que os cardiotônicos tenham ação farmacológica?
2. Qual solvente é utilizado para extrair os cardiotônicos da planta?
3. Em qual fase do processo de extração os cardiotônicos são isolados?
4. Qual é o efeito dos cardiotônicos sobre a frequência cardíaca na dose terapêutica?
5. Qual substância é indicada para reverter os efeitos da intoxicação digitálica?
6. Qual método extrativo é indicado devido à baixa concentração de cardiotônicos nas plantas?

Perguntas geradas com IA a partir do documento: verifique as respostas com o texto.