Classificação e Farmacologia de Drogas Depressoras

Classificação das Drogas

Depressores do Sistema Nervoso Central

1. Álcool

2. Barbitúricos: Surgiram no século XIX, sendo a primeira opção para hipnose, sedação e como anticonvulsivantes até o surgimento dos benzodiazepínicos.

• Fenobarbital: Sedativo.
• Primidona: Anticonvulsivante (descontinuada no Brasil). Caracteriza-se pela presença de grupos fenil nos ligantes R1 e R2.
• Pentobarbital: Ansiolítico e hipnótico.
• Tiopental: Anestésico.

Nota: Substituintes no radical R3 influenciam a farmacocinética: o oxigênio (O) confere ação prolongada, enquanto o enxofre (S) aumenta a lipossolubilidade, resultando em ação mais rápida. São derivados da malonilureia.

Manejo de Intoxicação por Barbitúricos

Não existem antídotos específicos. O manejo envolve a alcalinização da urina (ex: citrato de potássio), pois, sendo ácidos fracos, a baseificação do pH torna a substância mais polar, facilitando sua excreção renal.

Mecanismo de Ação

Os barbitúricos ligam-se ao receptor GABA, aumentando o fluxo de íons cloreto (Cl-) para o interior do neurônio. Isso aumenta a negatividade da membrana e diminui a atividade celular.

Diferença entre Barbitúricos e Benzodiazepínicos: O barbitúrico aumenta a duração do tempo de abertura do canal de cloro, enquanto o benzodiazepínico aumenta a frequência de abertura.

Fisiologia e Consequências

Os barbitúricos atuam na sedação do SARA (Sistema Ativador Reticular Ascendente). A sobredose causa depressão do GABA, levando à depressão respiratória e diminuição da atividade cardíaca, podendo resultar em parada cardíaca. A dose letal é aproximadamente 15 vezes a dose terapêutica.

Opiáceos e Opióides

Drogas analgésicas derivadas da papoula.

• Opiáceos: Substâncias extraídas da papoula (ex: morfina, codeína, heroína). A heroína é um opiáceo semissintético (morfina modificada).
• Opióides: Termo geral para substâncias com afinidade pelos receptores opióides, sem necessariamente possuir semelhança química com os opiáceos (ex: fentanil, propofol, meperidina).

Farmacodinâmica e Uso

• Metadona: Agonista parcial, utilizada no desmame de dependentes.
• Naloxona: Antagonista de receptores opióides.
• Morfina: O metabólito 6G é 10 vezes mais potente que a morfina original.
• Mecanismo: Inibição do influxo de cálcio (pré-sináptico) e aumento do efluxo de potássio (hiperpolarização pós-sináptica), bloqueando o impulso da dor.

A intoxicação por opióides causa depressão do bulbo respiratório, levando à falência respiratória. O tratamento envolve o uso de naloxona e acidificação da urina. Estas substâncias são controladas por receita tipo A (entorpecentes).