Farmacologia Autonômica: Adrenérgicos, Colinérgicos e Antagonistas

Receptores Adrenérgicos

Receptor alfa-1 (A1): promove vasoconstrição e dilatação da pupila. Indicação: obstrução do fluxo urinário e taquifilaxia.

Receptor alfa-2 (A2): inibe a liberação de noradrenalina (NA) e promove vasoconstrição.

Receptor beta-1 (B1): aumenta a força de contração (efeito inotrópico) e a frequência cardíaca (efeito cronotrópico).

Receptor beta-2 (B2): promove broncodilatação e vasodilatação, relaxa a musculatura uterina e estimula a glicogenólise no fígado.

Antagonistas Adrenérgicos

Antagonistas alfa-adrenérgicos: tratam obstrução do fluxo urinário e taquifilaxia.

Antagonistas beta-adrenérgicos não seletivos: diminuem a força, a frequência e a pressão arterial (PA), atuando em B1 e B2. Indicações: anti-hipertensivo, taquicardia e arritmia.

Agentes cardiosseletivos (B1): bloqueiam preferencialmente os receptores beta-1.

Antagonistas beta-adrenérgicos: tratam ansiedade e fobia social.

Receptores Muscarínicos

• M1: excita o cérebro.
• M2: presente no coração, com efeito inibitório.
• M3: presente nas glândulas e na musculatura lisa, com efeito excitatório.

Catecolaminas

Adrenalina: estimulante de S2, A1 e B2. Aumenta a pressão sistólica e promove broncodilatação, lipólise, inibição da insulina e relaxamento do trato gastrointestinal (TGI).

Noradrenalina: atua em A1 e B1, elevando a pressão sistólica e diastólica.

Isoproterenol: agonista beta-adrenérgico que reduz a pressão diastólica, aumenta o débito cardíaco (DC) e o fluxo sanguíneo.

Dopamina: atua em receptores A e B; indicada para hipotensão, com os medicamentos imipramina, adt e guanetidina.

Dobutamina: atua preferencialmente em B1, aumentando a contratilidade; é utilizada na parada cardíaca.

Acetilcolina (ACh) e Fármacos Colinérgicos

ACh no glaucoma: relaxa o orifício de drenagem, permitindo a saída do líquido intraocular.

ACh na crise asmática: provoca vasoconstrição e, em outras situações, incontinência urinária.

ACh na bexiga: promove a contração vesical.

Fármacos colinérgicos de ação indireta: inibem a acetilcolinesterase, enzima que degrada a ACh.

Agonistas alfa-adrenérgicos: promovem vasoconstrição nasal.

Anfetaminas: aumentam a noradrenalina ao impedir sua recaptação pelo neurônio e estimulam sua secreção.

Salbutamol: promove broncodilatação, mas pode causar impotência.

Antagonistas adrenérgicos: os receptores alfa-1 causam vasodilatação e diminuem a PA; os alfa-2 aumentam a noradrenalina; os beta-1 diminuem a frequência e a força; os beta-2 causam broncoconstrição e vasoconstrição.

Metildopa: pode ser utilizada na gestação por atuar como substrato falso.

Agonistas Colinérgicos de Ação Direta

Pilocarpina: agonista parcial com atividade muscarínica. Indicações: glaucoma (reduz a pressão intraocular) e xerostomia (ausência de saliva) na síndrome de Sjögren. É menos potente que a acetilcolina.

Carbacol: indicado para o glaucoma.

Betanecol: utilizado em casos de retenção urinária e do TGI.

Metacolina: possui duração de ação maior que a da ACh no organismo; pode provocar defecação involuntária, incontinência urinária e crises asmatiformes.

Agonistas Colinérgicos de Ação Indireta (Anticolinesterásicos)

Fisostigmina: utilizada no tratamento do glaucoma, diminuindo a pressão intraocular.

Neostigmina: inibe reversivelmente a enzima acetilcolinesterase. Seus efeitos adversos incluem estimulação colinérgica generalizada, salivação, rubor cutâneo, queda da pressão arterial, náusea, dor abdominal, diarreia e broncoespasmo.

Antagonistas Muscarínicos

Atropina: alcaloide encontrado na planta beladona e em outras de sua família. Atua como antagonista reversível muscarínico, interferindo na ação da acetilcolina nas terminações nervosas parassimpáticas e inibindo-as.

Ação farmacológica da atropina: a descarga vagal e a ACh ligam-se aos receptores M2 e M3 presentes no nó sinoatrial (SA) e no nó atrioventricular (AV). Os receptores M2 e M3 diminuem a força, a frequência e a velocidade de condução. A atropina compete com a ACh e bloqueia os receptores M2, aumentando a força, a frequência e a velocidade de condução.

Atrovent: trata a DPOC e é empregado na profilaxia e tratamento da asma e da bronquite. Mecanismo de ação: bloqueia os receptores muscarínicos M3 e M2 no pulmão, resultando em diminuição da broncoconstrição, redução da secreção de muco e aumento do clearance mucociliar.