Farmacologia: Estimulantes e Bloqueadores do Sistema Nervoso

Tema 11: Estimulantes colinérgicos (parassimpaticomiméticos)

· De ação direta: acetilcolina, metacolina, muscarina, pilocarpina, betanecol, carbacol.

· De ação indireta:

o Reversíveis: neostigmina, piridostigmina, donepezila, galantamina, rivastigmina.

o Irreversíveis: organofosforados.

Tema 12: Anticolinérgicos (bloqueiam o parassimpático)

· Antagonistas muscarínicos.

o Naturais: atropina, escopolamina.

o Sintéticos e semissintéticos: ciclopentolato, tropicamida, ipratrópio, tiotrópio, butilescopolamina, hioscina.

Tema 13: Estimulantes adrenérgicos (ativam o simpático)

· De ação direta: agonistas α e/ou β.

o Naturais: noradrenalina, adrenalina, dopamina.

o Sintéticos e semissintéticos: fenilefrina, clonidina, oximetazolina, dobutamina, salbutamol, terbutalina, salmeterol, formoterol, isoprenalina.

· De ação indireta: aumentam as catecolaminas na fenda sináptica: L-dopa, tiramina, cocaína, carbidopa.

· De ação mista: combinam ambos os mecanismos de ação: anfetaminas (dextroanfetamina, metanfetamina ou speed, metilfenidato), efedrina.

Tema 14: Bloqueadores adrenérgicos (bloqueiam o simpático)

· De ação direta: antagonistas dos receptores α e/ou β adrenérgicos.

o Não seletivos: diidroergotamina, ergotamina, propranolol, timolol.

o Seletivos: prazosina, atenolol, bisoprolol, metoprolol.

· De ação indireta: diminuem as catecolaminas na fenda sináptica.

o Inibidores da síntese de NA: alfa-metildopa, dissulfiram.

o Inibidores da liberação de NA: guanetidina.

Tema 15: Bloqueantes neuromusculares. Relaxantes musculares

· Não despolarizantes: vecurônio, atracúrio.

· Despolarizantes: succinilcolina (cloreto de suxametônio), baclofeno, diazepam, toxina botulínica.

Tema 16: Anestésicos locais

· Com ligação éster: procaína, tetracaína.

· Com ligação amida: lidocaína, mepivacaína, bupivacaína, ropivacaína, articaína.

Tema 17: Anestésicos gerais

· Pré-medicação ou medicação pré-anestésica: midazolam, diazepam, lorazepam, atropina.

· Indução: tiopental, propofol (i.v., conhecido como o "fármaco de Michael Jackson", não barbitúrico), cetamina.

· Manutenção: óxido nitroso, isoflurano, sevoflurano.

· Coadjuvantes: redução de secreções (atropina, hioscina), analgesia (fentanila e AINE), antiemese (etoclopramida, ondansetrona), bloqueantes musculares (succinilcolina ou suxametônio, rocurônio, atracúrio).

Tema 18: Analgésicos opiáceos

· Agonistas puros: morfina, codeína, metadona, tramadol, petidina, fentanila.

· Agonistas parciais: buprenorfina.

· Antagonistas (revertem a ação dos opiáceos): naloxona, naltrexona.

Tema 19: Ansiolíticos e sedativos

· Sobre receptores GABA: benzodiazepínicos (midazolam, triazolam, lorazepam, lormetazepam, alprazolam, diazepam, clorazepato dipotássico, clonazepam, bromazepam), zolpidem, zopiclona, zaleplon (hipnóticos de nova geração: curta duração e sem efeito "ressaca").

· Sobre receptores 5-HT1A (serotonina): buspirona.

· Outros: barbitúricos (obsoletos), hidrato de cloral, anti-histamínicos H1, antidepressivos sedativos.

Temas 20 e 21: Antidepressivos e antipsicóticos

· Antidepressivos:

o Inibidores da MAO (IMAO): tranilcipromina (não seletivo), clorgilina (seletivo).

o Antidepressivos tricíclicos (ATC): amitriptilina, imipramina, nortriptilina.

o Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS): citalopram, escitalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina.

o Inibidores seletivos da recaptação de NA (IRSNA): reboxetina.

o Inibidores da recaptação de serotonina e NA (IRSN): duloxetina, venlafaxina.

o Antidepressivos atípicos: bupropiona, mirtazapina, trazodona.

· Antipsicóticos:

o Típicos ou de primeira geração: haloperidol, flufenazina, clorpromazina, tioridazina.

o Atípicos ou de segunda geração: clozapina, olanzapina, quetiapina, risperidona.

o Antimaníacos: carbonato de lítio.

Tema 22: Antiepilépticos

· Clássicos: fenitoína, carbamazepina, ácido valproico (valproato sódico), fenobarbital, diazepam, midazolam, clonazepam, clobazam, etossuximida.

· Recentes: vigabatrina, tiagabina, lamotrigina, felbamato, gabapentina, topiramato.

Tema 23: Doenças neurodegenerativas. Parkinson. Alzheimer

· PARKINSON: fármacos que aumentam a atividade dopaminérgica:

o Precursores da dopamina: L-dopa + carbidopa + benserazida.

o Agonistas dos receptores de dopamina: bromocriptina, ropinirole, cabergolina.

o Estimulam a liberação présináptica de dopamina: amantadina.

o Inibidores da MAO-B: selegilina.

o Inibidores da COMT: entacapona.

· ALZHEIMER: inibidores da acetilcolinesterase (AChE): donepezila, galantamina, rivastigmina.

Tema 24: Mediadores celulares

· Anti-histamínicos H1:

o De primeira geração: difenidramina, clorfenamina, prometazina.

o De segunda geração: loratadina, cetirizina, ebastina.

· Anti-histamínicos H2: ranitidina, famotidina.

· Inibidores da liberação de histamina: cromoglicato dissódico.

Tema 25: Fármacos anti-inflamatórios não esteroides (AINE)

· Analgésicos anti-inflamatórios:

o Salicilatos: aspirina (ácido acetilsalicílico).

o Derivados do ácido propiônico: ibuprofeno, naproxeno, cetoprofeno.

o Derivados do ácido acético: indometacina, diclofenaco, cetorolaco.

o Oxicams: piroxicam.

· Analgésicos antitérmicos:

o Paraminofenóis: paracetamol.

o Pirazolonas: metamizol.

· Anti-inflamatórios seletivos:

o Inibidores da COX-2: celecoxibe, etoricoxibe.

Tema 26: Corticoides

· Naturais: cortisol.

· Sintéticos: prednisona, metilprednisolona, betametasona, dexametasona, triamcinolona, deflazacort, budesonida.

Temas 27 e 28: Imunossupressores e antineoplásicos

· Imunossupressores:

o Glicocorticoides.

o Citostáticos: metotrexato, ciclofosfamida.

o Inibidores da calcineurina: ciclosporina, tacrolimus.

o Inibidores da proteína mTOR: sirolimus, everolimus.

o Antimetabólitos: azatioprina, micofenolato de mofetila.

o Anticorpos monoclonais: infliximab, adalimumab.

· Antineoplásicos (atuam sobre fatores intracelulares):

o Ativos frente ao DNA:

· Agentes alquilantes: ciclofosfamida, busulfano.

· Antimetabólitos: metotrexato, mercaptopurina.

· Antibióticos: dactinomicina, bleomicina.

o Inibidores da mitose:

· Inibidores da mitose: vincristina.

· Compostos de platina: cisplatina.

o Antiestrogênios: tamoxifeno.

o Antiandrogênios: bicalutamida.

Tema 29: Fármacos diuréticos

· De alça ou de teto alto: furosemida, torasemida.

· Tiazídicos ou de teto baixo: hidroclorotiazida, clortalidona, indapamida.

· Poupadores de potássio (diurese leve): espironolactona, amilorida, triantereno.

Tema 30: Fármacos anti-hipertensivos

· Vasodilatadores:

o Inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA): captopril, enalapril, lisinopril, ramipril.

o Antagonistas dos receptores de angiotensina II (ARA II): losartana, valsartana.

o Bloqueadores dos canais de cálcio: nifedipino (seletivo do tônus vascular), diltiazem, verapamil (+ cardiosseletivos).

o Bloqueadores β-adrenérgicos: atenolol, bisoprolol, nebivolol.

· Diuréticos: tiazídicos, diuréticos de alça, diuréticos poupadores de potássio (em ordem de maior a menor uso).

Temas 31, 32 e 33: O coração

· Insuficiência cardíaca – fármacos inotrópicos:

o Glicosídeos cardiotônicos: digoxina.

o Agonistas dos receptores β-adrenérgicos: dobutamina, dopamina.

o Inibidores da IECA (ver Tema 30).

o Antagonistas dos ARA II (ver Tema 30).

o Diuréticos: tiazídicos, diuréticos de alça, espironolactona (mais usado).

· Arritmias: digoxina, amiodarona, β-bloqueadores (propranolol, atenolol), bloqueadores dos canais de cálcio (verapamil, diltiazem), lidocaína.

· Angina de peito:

o Nitratos sublinguais: nitroglicerina.

o β-bloqueadores: atenolol, betaxolol.

o Bloqueadores dos canais de cálcio: verapamil, diltiazem.

o Antiagregantes plaquetários.

Tema 34: Farmacologia da coagulação e da fibrinólise

· Fármacos usados em distúrbios hemorrágicos: vitamina K, protamina, fatores de coagulação, desmopressina.

· Fármacos anticoagulantes:

o Heparina e heparinas de baixo peso molecular.

o Antagonistas da vitamina K: varfarina, acenocumarol, fenindiona.

o Hirudinas: hirudina, desirudina.

o Novos anticoagulantes orais: dabigatrana.

· Fármacos inibidores da fibrinólise: ácido tranexâmico.

· Fármacos antiagregantes plaquetários:

o Aspirina (ácido acetilsalicílico).

o Novos antiagregantes: clopidogrel, abciximab.

· Fármacos fibrinolíticos:

o Estreptoquinase.

o Ativadores teciduais do plasminogênio: alteplase, reteplase.

Tema 35: Fármacos antianêmicos

· Ferro: sulfato, fumarato e gluconato ferroso.

· Vitamina B12: hidroxocobalamina, cianocobalamina.

· Folato: ácido fólico.

· Eritropoietina.

Tema 36: Farmacologia do aparelho respiratório

· Broncodilatadores:

o Agonistas β2-adrenérgicos: salbutamol, terbutalina, salmeterol, formoterol.

o Anticolinérgicos: brometo de ipratrópio, tiotrópio.

o Xantinas: teofilina, aminofilina.

· Fármacos preventivos e anti-inflamatórios:

o Estabilizadores de mastócitos: cromoglicato sódico, nedocromil.

o Glicocorticoides anti-inflamatórios: beclometasona, budesonida, fluticasona, prednisolona.

o Antagonistas dos receptores de leucotrienos: montelucaste, zafirlucaste.

· Antitussígenos: anestésicos locais (benzocaína), opiáceos (codeína).

· Mucolíticos: acetilcisteína, carbocisteína.

Tema 45: Insulina e hipoglicemiantes

· Insulina.

· Fármacos hipoglicemiantes orais:

o Biguanidas: metformina.

o Inibidores da α-glicosidase: acarbose.

o Secretagogos:

· Sulfonilureias: glibenclamida, glipizida.

· Meglitinidas: repaglinida, nateglinida.

o Tiazolidinedionas (glitazonas): pioglitazona.

o Incretinas: sitagliptina, vildagliptina, exenatida.

o Inibidores da SGLT-2: dapagliflozina.

Temas 49 e 50: Farmacologia do aparelho digestivo

· Tratamento da úlcera péptica:

o Redução da secreção de ácido:

· Inibidores da bomba de prótons (IBP): omeprazol, lansoprazol.

· Anti-histamínicos H2: cimetidina, ranitidina.

o Fármacos que reforçam a mucosa: misoprostol, sucralfato, sais de bismuto, acexamato de zinco.

o Fármacos que neutralizam a acidez – antiácidos:

· Não sistêmicos (não são absorvidos): hidróxido de alumínio, hidróxido de magnésio.

· Sistêmicos (são absorvidos): bicarbonato de sódio, carbonato de cálcio.

o Esquemas de erradicação do Helicobacter pylori: omeprazol + amoxicilina + claritromicina (em caso de alergia à penicilina, substituir a amoxicilina por metronidazol).

· Antieméticos:

o Anti-histamínicos: cinarizina.

o Fenotiazinas: proclorperazina.

o Antagonistas da dopamina: domperidona, metoclopramida.

o Antagonistas dos receptores 5-HT3 (serotonina): ondansetrona.

· Motilidade intestinal:

o Laxantes:

· Formadores de volume: farelo, metilcelulose, plantago.

· Laxantes osmóticos: lactulose, sais de magnésio e de sódio.

· Estimulantes: sena, ruibarbo, bisacodil, óleo de rícino.

· Amolecedores fecais: parafina líquida, docusato sódico.

o Antidiarreicos: loperamida, adsorventes (caulim, carvão ativado, silicato de alumínio).

Tema 51: Fármacos hipolipemiantes

· Inibidores da HMG-CoA redutase (estatinas): atorvastatina, pravastatina, sinvastatina.

· Fibratos: bezafibrato, ciprofibrato, gemfibrozila.

· Ácido nicotínico.

· Resinas sequestrantes de ácidos biliares: colestiramina, colestipol.