Fármacos Neuroativos: Colinérgicos, Adrenérgicos e SNC

Agonistas colinérgicos indirectos

Inibidores de AChE

Reversíveis

• Ação curta: edrofônio
• Ação intermediária: fisostigmina (eserina), neostigmina (prostigmina), piridostigmina
• Outros: donepezila, galantamina, rivastigmina (contra Alzheimer)

Agonistas colinérgicos diretos

• Ésteres de colina: ACh, betanecol
• Alcaloides naturais: muscarina, pilocarpina, arecolina
• Derivados sintéticos: oxotremorina, cevimelina, talsaclidina

Antagonistas muscarínicos

• Alcaloides: atropina (hiosciamina), escopolamina (hioscina)
• Derivados semissintéticos e sintéticos:
  • Com N terciário: tropicamida, ciclopentolato, homatropina, biperideno, benzatropina, triexifenidil, tolterodina, solifenacina
  • Com N quaternário: ipratrópio (brometo), tiotrópio (brometo), butilescopolamina (brometo), otilônio (brometo), propantelina (brometo), pinaverio, trospio
• Outros fármacos com efeitos atropínicos: anti-H1, antidepressivos, tricíclicos

Agonistas adrenérgicos

• Catecolaminas: naturais (A, NA) e sintéticas (isoprenalina, dobutamina)
• Agonistas α1 e α2: etilefrina, fenilefrina, oximetazolina, nafazolina, tetrazolina, xilometazolina, clonidina
• Agonistas β1 e β2: dobutamina, terbutalina, salbutamol, salmeterol, formoterol, clenbuterol, ritodrina

Antagonistas adrenérgicos α

• Não seletivos:
  • Irreversíveis: fenoxibenzamina
  • Reversíveis: fentolamina, tolazolina
• Seletividade α1: prazosina, doxazosina, terazosina, alfuzosina, tansulosina (α1 tipo bexiga)
• Seletividade α2: mirtazapina
• Derivados ergóticos (similares a α1): ergotamina, diidroergotamina, metilergometrina

Antagonistas adrenérgicos β

• Não seletivos: nadolol, sotalol, propranolol, timolol. Os dois últimos são agonistas inversos.
• Não seletivos e agonistas parciais: carteolol, oxprenolol
• Antagonistas β1: atenolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol, nebivolol (este aumenta a produção endotelial de NO)
• Antagonista β1 e agonista parcial de β2: celiprolol
• Antagonistas α e β: labetalol, carvedilol

Benzodiazepínicos (BDZ)

1. Ação curta: triazolam, midazolam (usado na sedação veterinária)
2. Ação intermediária: alprazolam, nitrazepam, bromazepam (Lexatin), flunitrazepam, ketazolam, lorazepam, lormetazepam, oxazepam, tenazepam
3. Ação longa: diazepam, flurazepam, clonazepam, clobazam, clorazepato, clordiazepóxido, medazepam, nordazepam

Antidepressivos

Tricíclicos

• Clássicos: imipramina, desipramina, amitriptilina, nortriptilina, clomipramina, amoxapina, tianeptina

Outros antidepressivos

• ISRS: fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, citalopram, escitalopram, sertralina
• Inibidores da recaptação de 5-HT e NA: venlafaxina, duloxetina, milnaciprano
• Seletivo da recaptação de NA: reboxetina
• Outros: trazodona, mianserina, bupropiona, mirtazapina, iprindol

IMAO (inibidores da monoaminoxidase)

• Não seletivos e irreversíveis (inibidores de MAO-A e de serotonina/NA):
  • Derivados hidrazínicos: iproniazida, fenelzina
  • Derivados não hidrazínicos: tranilcipromina, pargilina
• Seletivos e irreversíveis:
  • IMAO-A: clorgilina (experimental)
  • IMAO-B: selegilina (deprenilo) — não são antidepressivos, pois a DOPA não é importante na depressão
• Seletivos e reversíveis (IMAO-A): moclobemida, befloxatona

Antiparkinsonianos

• L-DOPA: carbidopa, benserazida
• Agonistas dopaminérgicos:
  • Derivados ergóticos: bromocriptina, pergolida, lisurida
  • Derivados não ergóticos: pramipexol, ropinirol, rotigotina
• Amantadina
• Inibidores de MAO-B: selegilina (deprenilo), rasagilina
• Inibidores de COMT: entacapona, tolcapona
• Bloqueantes muscarínicos: triexifenidil, biperideno, prociclidina, benzatropina, orfenadrina

Antipsicóticos

Típicos

• Clorpromazina, flufenazina, tioridazina, haloperidol, flupentixol

Atípicos

• Clozapina, olanzapina, risperidona, ziprasidona, quetiapina, aripiprazol, sulpirida

Antiepilépticos

Bloqueio de canais de sódio dependentes de voltagem

• Carbamazepina, oxcarbazepina, lamotrigina, felbamato, fenitoína, zonisamida, valproato, topiramato

Potenciação do GABA

1. Receptor GABA-A: BDZ (lorazepam, diazepam, clobazam, clonazepam), topiramato e barbitúricos (fenobarbital, primidona)
2. Inibição da recaptação de GABA: tiagabina
3. Inibição da GABA-transaminase: vigabatrina
4. Estimulação da glutamato descarboxilase (GAD): gabapentina, valproato
5. Atenuação glutamatérgica: topiramato, felbamato

Outros mecanismos

• Bloqueio de canais de cálcio tipo T: etossuximida, zonisamida
• Bloqueio de canais de cálcio dependentes de voltagem: gabapentina, lamotrigina, topiramato