Guia de Anestésicos Locais: Farmacologia e Mecanismos

Anestésicos Locais: Farmacologia e Aplicações Clínicas

Anestésicos Locais: Bloqueiam reversivelmente a condução de impulsos ao longo dos axônios dos nervos e de outras membranas excitáveis que utilizam os canais de sódio como principal meio de geração de potencial de ação.

• A principal razão para toxicidade dos anestésicos locais é a extensão do efeito terapêutico sobre o cérebro e o sistema circulatório.
• Em geral, anestésicos locais são administrados por injeção na área das fibras nervosas a serem bloqueadas.

Absorção: A absorção sistêmica de um anestésico local injetado a partir de seu local de administração é modificada por fatores como: dose, local de injeção, ligação da droga aos tecidos, presença de substâncias vasoconstritoras e propriedades físico-químicas da droga. A aplicação de um anestésico em área altamente vascularizada (ex: mucosa traqueal) resulta em absorção mais rápida do que se fosse em um local de pouca perfusão (ex: tendão).

• Substâncias vasoconstritoras, como a adrenalina, reduzem a absorção sistêmica dos anestésicos locais a partir do local de depósito ao reduzir o fluxo sanguíneo nessas áreas.

Distribuição: Após uma rápida fase de distribuição inicial, que indica provavelmente a captação da droga por órgãos ricamente perfundidos (cérebro, fígado, rim e coração), segue-se uma fase de distribuição mais lenta com captação por tecidos moderadamente bem perfundidos (músculos, intestino).

Metabolismo e Excreção: Os anestésicos locais são convertidos em metabólitos mais hidrossolúveis no fígado ou no plasma e, a seguir, excretados na urina.

Mecanismo de Ação: O mecanismo primário de ação dos anestésicos locais consiste em bloqueios do canal de sódio regulados por voltagem; os anestésicos se ligam a receptores próximos da extremidade intracelular do canal.

Ações sobre os Nervos: Como os anestésicos locais são capazes de bloquear todos os nervos, suas ações habitualmente não se limitam à perda desejada da sensação. Embora a paralisia motora possa ser algumas vezes desejável, ela pode limitar a capacidade de cooperação do paciente como, por exemplo, durante o parto obstétrico. Durante a anestesia espinhal, a paralisia motora pode comprometer a atividade respiratória e o bloqueio nervoso autônomo, resultando em hipotensão.

Farmacologia Clínica dos Anestésicos Locais: Podem proporcionar analgesia temporária, porém completa, de partes bem definidas do corpo. As vias habituais de administração incluem aplicação tópica, injeção nas proximidades das terminações nervosas periféricas e grandes troncos nervosos (infiltração) e instilação nos espaços peridural ou subaracnoides circundando a medula espinhal.

A Anestesia Regional no braço — utilizada para procedimentos cirúrgicos de curta duração — envolve a injeção intravenosa do agente anestésico numa veia distal, enquanto a circulação do membro é isolada com um torniquete.

A Escolha do Anestésico Local para um procedimento específico baseia-se, em geral, na duração de ação necessária:

• Procaína e cloroprocaína: ação curta.
• Lidocaína, mepivacaína e prilocaína: ação intermediária.
• Tetracaína, bupivacaína e ropivacaína: ação longa.

O Efeito Anestésico dos agentes com duração curta ou intermediária pode ser prolongado aumentando-se a dose ou adicionando-se um agente vasoconstritor, como adrenalina ou fenilefrina. O vasoconstritor retarda a remoção da droga do local da injeção, o que diminui o nível sanguíneo.

A gravidez parece aumentar a suscetibilidade aos anestésicos locais; as doses médias para bloqueio nervoso e para produzir toxicidade são reduzidas. Não se sabe se esse efeito é devido aos níveis elevados de estrogênio, à elevação da progesterona ou a algum outro fator.

Anestesia Superficial (ou tópica) é frequentemente utilizada para procedimentos dos olhos, nariz, ouvido e garganta, bem como para o alívio a curto prazo de algumas condições dermatológicas.

Anestesia Satisfatória exige um agente capaz de penetrar na pele ou mucosas com tendência limitada a difundir-se do local de aplicação.

Toxicidade: Os anestésicos locais são absorvidos a partir do local de sua administração. Se os níveis sanguíneos aumentarem excessivamente, podem-se observar efeitos sobre vários sistemas ou órgãos. Os efeitos sobre o sistema nervoso central incluem sonolência, distúrbios visuais e auditivos e inquietação. Mesmo antes do aparecimento desses efeitos, o paciente pode perceber uma dormência em volta da boca e na língua.