Excipientes e veículos para supositórios e pomadas: tipos, modificadores e obtenção

Resumo

O texto apresenta os excipientes usados em supositórios, como manteiga de cacau, óleos hidrogenados, PEG e semi-sintéticos, e os adjuvantes que modificam ponto de fusão, absorção, conservação e oxidação. Descreve também os métodos de obtenção por fusão-solidificação e compressão, além das características e finalidades das pomadas.

Pontos-chave

Os excipientes para supositórios devem fundir-se à temperatura corporal (37ºC) para liberar o princípio ativo e permitir sua absorção.
A manteiga de cacau funde-se a aproximadamente 30ºC e pode sofrer rancificação.
Os PEG são polímeros de óxido de etileno, hidrossolúveis, sendo os mais usados o 6000, 4000 e 1500.
Excipientes semi-sintéticos apresentam ponto de fusão definido, ausência de polimorfismo, menor acidez e menor oxidação.
Álcool cetílico e cera de abelhas aumentam o ponto de fusão; glicerina e polietilenoglicol o diminuem.
Os supositórios podem ser obtidos por fusão-solidificação, método geral, ou por compressão, usado em casos especiais como princípios ativos termolábeis.
As pomadas são preparações semissólidas, termorreversíveis e tixotrópicas, destinadas à aplicação externa com efeito local ou penetração percutânea.

Teste-se

Drenagem Venosa Retal

Veias hemorroidais superiores: Veia porta → Fígado
Veias hemorroidais médias e inferiores: Veias ilíaca e cava inferior → Circulação geral

2. Adjuvantes: Excipientes e Veículos

Os excipientes para supositórios geralmente são constituídos de substâncias lipossolúveis ou PEG. Devem, obrigatoriamente, fundir-se à temperatura corporal (37ºC), pois disso depende a liberação do Princípio Ativo (PA) e sua consequente absorção.

Manteiga de Cacau: Funde-se a aproximadamente 30ºC. Para uso em supositórios, deve ter baixa acidez. Pode sofrer degradações facilmente, principalmente rancificação.
Óleos Hidrogenados: Obtidos por hidrogenação catalítica de óleos vegetais (ex: coco, amendoim e sementes de algodão).
Polioxietilenoglicóis (PEG): Também chamados de polietilenoglicóis ou carbowax. São polímeros de óxido de etileno (ex: PEG 200, 400, 1500, 4000, 6000). Os mais utilizados são 6000, 4000 e 1500. São hidrossolúveis.
Excipientes semi-sintéticos: Obtidos a partir de ácidos graxos saturados de origem vegetal esterificados. Vantagens: características idênticas entre lotes, ponto de fusão definido, ausência de formas polimórficas, menor acidez e menor oxidação. Ex: Novata (HENKEL).

Modificadores de Ponto de Fusão

Aumentar: Álcool cetílico, cera de abelhas, álcool cetoestearílico, etc.
Diminuir: Glicerina, polietilenoglicol, etc.

Outros Adjuvantes

Tensoativos: Promovem absorção rápida (ex: lecitina, polissorbatos). Usados em excipientes lipossolúveis para promover emulsificação.
Conservantes: Previnem contaminação microbiológica. Exemplos: p-oxibenzoato de metilo, p-oxibenzoato de propilo.
Antioxidantes: Recomendados para excipientes lipossolúveis sujeitos à rancificação. Exemplos: butil-hidroxianisol, alfa-tocoferol.

3. Obtenção

Fusão-solidificação: Matérias-primas são adicionadas ao excipiente fundido, vertidas em moldes e resfriadas.
Compressão: O excipiente é ralado, misturado ao PA e comprimido. Método usado apenas em casos especiais (ex: PA termolábil).
"Rectal Rocket": Formato de "foguete" que assegura contato direto com hemorroidas internas e externas, garantindo maior eficiência na liberação do ativo.

Pomadas

As pomadas (unguentos) são preparações semissólidas para aplicação externa. São termorreversíveis, tixotrópicas e apresentam adesividade para facilitar a aplicação.

Destinam-se à aplicação sobre a pele ou mucosas para exercer efeito local ou penetração percutânea de princípios medicamentosos, possuindo também ação emoliente ou protetora. Apresentam aspecto homogêneo.

Perguntas frequentes

Por que o excipiente de um supositório precisa fundir-se a 37ºC?

Porque a liberação do princípio ativo e sua consequente absorção dependem da fusão do excipiente à temperatura corporal.

Quais substâncias aumentam ou diminuem o ponto de fusão de um excipiente?

Álcool cetílico, cera de abelhas e álcool cetoestearílico aumentam o ponto de fusão. Glicerina e polietilenoglicol o diminuem.

Qual a finalidade das pomadas?

As pomadas destinam-se à aplicação sobre a pele ou mucosas, para efeito local ou penetração percutânea de princípios medicamentosos, com ação emoliente ou protetora.