Guia de Excipientes e Formulação de Supositórios e Pomadas

Drenagem Venosa Retal

• Veias hemorroidais superiores: Veia porta → Fígado
• Veias hemorroidais médias e inferiores: Veias ilíaca e cava inferior → Circulação geral

2. Adjuvantes: Excipientes e Veículos

Os excipientes para supositórios geralmente são constituídos de substâncias lipossolúveis ou PEG. Devem, obrigatoriamente, fundir-se à temperatura corporal (37ºC), pois disso depende a liberação do Princípio Ativo (PA) e sua consequente absorção.

• Manteiga de Cacau: Funde-se a aproximadamente 30ºC. Para uso em supositórios, deve ter baixa acidez. Pode sofrer degradações facilmente, principalmente rancificação.
• Óleos Hidrogenados: Obtidos por hidrogenação catalítica de óleos vegetais (ex: coco, amendoim e sementes de algodão).
• Polioxietilenoglicóis (PEG): Também chamados de polietilenoglicóis ou carbowax. São polímeros de óxido de etileno (ex: PEG 200, 400, 1500, 4000, 6000). Os mais utilizados são 6000, 4000 e 1500. São hidrossolúveis.
• Excipientes semi-sintéticos: Obtidos a partir de ácidos graxos saturados de origem vegetal esterificados. Vantagens: características idênticas entre lotes, ponto de fusão definido, ausência de formas polimórficas, menor acidez e menor oxidação. Ex: Novata (HENKEL).

Modificadores de Ponto de Fusão

• Aumentar: Álcool cetílico, cera de abelhas, álcool cetoestearílico, etc.
• Diminuir: Glicerina, polietilenoglicol, etc.

Outros Adjuvantes

• Tensoativos: Promovem absorção rápida (ex: lecitina, polissorbatos). Usados em excipientes lipossolúveis para promover emulsificação.
• Conservantes: Previnem contaminação microbiológica. Exemplos: p-oxibenzoato de metilo, p-oxibenzoato de propilo.
• Antioxidantes: Recomendados para excipientes lipossolúveis sujeitos à rancificação. Exemplos: butil-hidroxianisol, alfa-tocoferol.

3. Obtenção

• Fusão-solidificação: Matérias-primas são adicionadas ao excipiente fundido, vertidas em moldes e resfriadas.
• Compressão: O excipiente é ralado, misturado ao PA e comprimido. Método usado apenas em casos especiais (ex: PA termolábil).
• "Rectal Rocket": Formato de "foguete" que assegura contato direto com hemorroidas internas e externas, garantindo maior eficiência na liberação do ativo.

Pomadas

As pomadas (unguentos) são preparações semissólidas para aplicação externa. São termorreversíveis, tixotrópicas e apresentam adesividade para facilitar a aplicação.

Destinam-se à aplicação sobre a pele ou mucosas para exercer efeito local ou penetração percutânea de princípios medicamentosos, possuindo também ação emoliente ou protetora. Apresentam aspecto homogêneo.