Guia de Farmacologia: Agonistas e Antagonistas Adrenérgicos
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Exemplos de Barbitúricos
Anticonvulsivantes: Fenobarbital. Anestésico: Tiopental.
Por que os barbitúricos são considerados inseguros?
- Janela terapêutica estreita (dose tóxica é 10 vezes maior que a dose de indução).
- Depressão respiratória acentuada quando combinados com outros depressores (ex: etanol).
- Indução de tolerância (indutor enzimático das CYP) e dependência.
Exemplos de Benzodiazepínicos (BDZ)
Lorazepam, clorazepato, flurazepam, midazolam, nitrazepam, flunitrazepam, clonazepam, diazepam, cloxazolam e bromazepam.
Zolpidem
Cuidado em idosos devido à depuração reduzida.
Zaleplona com Cimetidina
A cimetidina inibe a CYP3A4, potencializando o efeito da zaleplona.
Eszopiclona com Cetoconazol
O cetoconazol inibe a CYP e diminui a eliminação da eszopiclona.
Isoproterenol (Agonista Beta não seletivo)
- Beta 1: Aumenta a frequência cardíaca.
- Beta 2: Vasodilatação (diminui RVP); pressão estabilizada pelo aumento da frequência cardíaca.
Adrenalina ou Epinefrina (Agonista Adrenérgico)
Indicada para crise asmática aguda e anafilaxia. Associada a anestésicos locais para prolongar a ação anestésica.
Ações da Epinefrina
- Alfa (altas concentrações): Vasopressor e redução da secreção brônquica.
- Beta (baixas concentrações): Aumenta força de contração e débito cardíaco, vasodilatação, redução da RVP, aumenta fluxo sanguíneo muscular, relaxa músculo liso brônquico, aumenta glicose e ácidos graxos livres.
Fenilefrina (Agonista Alfa 1 seletivo)
Uso: Descongestionante nasal, agente midriático, hipotensão, hipotensão ortostática e choque. Efeitos colaterais: Hipertensão e bradicardia reflexa.
Ritodrina (Agonista Beta 2 seletivo)
Promove relaxamento uterino para interromper o trabalho de parto.
Fenoterol e Salmeterol
- Fenoterol: Início em 4-6h, duração até 12h. Usado em emergências asmáticas e asma noturna. Adversos: Tremor, taquicardia, tolerância. Cuidado em cardiopatas!
- Salmeterol: Ação prolongada (>12h). Uso: asma noturna.
Formoterol
Broncodilatação em poucos minutos, duração até 12h. Uso: asma noturna.
Paciente com Glaucoma e Asma
A fenilefrina ajuda na asma (descongestionante), mas é contraindicada no glaucoma, pois diminui a drenagem do humor aquoso, aumentando a pressão intraocular.
Clonidina (Agonista Alfa 2 adrenérgico)
Uso: Anti-hipertensivo central. Efeitos: Hipotensão ortostática, boca seca, sedação e abstinência. Atua inibindo a liberação de noradrenalina, reduzindo a frequência cardíaca e a RVP.
Salbutamol
Broncodilatador (início em 15 min), efeito cardíaco fraco, retarda o trabalho de parto.
Apraclonidina (Agonista Alfa 2 seletivo)
Uso tópico para glaucoma; reduz a produção de humor aquoso sem atravessar a barreira hematoencefálica.
Brimonidina (Agonista Alfa 2 seletivo)
Uso em glaucoma. Atravessa a barreira hematoencefálica; cautela em pacientes com ICC, pois reduz força e frequência cardíaca.
Guanfacina, Guanabenzo e Metildopa
Anti-hipertensivos de ação central (agonistas alfa 2).
Dobutamina (Agonista Beta adrenérgico)
Aumenta cronotropismo e inotropismo. Uso: descompensação cardíaca, ICC e pós-cirúrgico. Efeitos: Taquicardia, hipertensão, arritmia e lesão isquêmica.
Fenoxibenzamina (Antagonista Alfa não seletivo)
Reduz RVP. Uso: hipertensão secundária ao feocromocitoma.
Fentolamina e Antagonistas Alfa 1
Prazocina, terazocina e tamsulosina promovem vasodilatação e redução da pressão arterial.
Hipertenso com colesterol alto
Antagonistas alfa 1 são indicados, pois auxiliam no perfil lipídico (reduzem LDL).
Contraindicações em Asmáticos
Beta-bloqueadores não seletivos (ex: Propranolol) são contraindicados, pois causam broncoconstrição e pioram a asma.
Diabéticos e Propranolol
Contraindicado, pois mascara os sintomas de hipoglicemia.
Intoxicação por Anfetamina
Acidificação da urina com cloreto de amônio para aumentar a eliminação.
Ioimbina (Alfa 2 seletiva)
Utilizada para disfunção sexual.