Guia de Farmacologia: Antibióticos, Analgésicos e SNC

Fosfomicina

Ação: inibe a síntese da parede celular. Farmacocinética: boa absorção oral, não metabolizada, excreção urinária. Limitação: não atinge o rim, logo, não é indicada para pielonefrite. EA: diarreia, cefaleia, hipernatremia.

Nitrofurantoína

Ação: inibe a síntese proteica. Excreção: rápida, alta concentração urinária. Contraindicação: insuficiência renal. EA: náusea, hepatotoxicidade, polineuropatia, anemia hemolítica em pacientes com deficiência de G6PD.

Sulfas e Diaminopirimidinas

Ação: inibem a síntese de ácido fólico (sulfas bloqueiam a diidropteroato sintetase; trimetoprima bloqueia a diidrofolato redutase). Cotrimoxazol: sulfametoxazol + trimetoprima (efeito sinérgico, bactericida). Indicações: ITU, pneumocistose, toxoplasmose. EA: anemia, leucopenia, teratogenicidade. Contraindicação: gravidez, recém-nascidos, deficiência de G6PD. Dapsona: sulfona, bacteriostática. Uso principal: hanseníase. Risco de anemia hemolítica (G6PD).

Macrolídeos e Lincosamidas

Macrolídeos: inibem a síntese proteica (subunidade 50S). Exemplos: eritromicina, claritromicina, azitromicina. Indicações: infecções respiratórias, genitais (Chlamydia), atípicas. EA: arritmias (prolongamento QT), colestase. Interações: inibem o CYP450 (aumentam risco com varfarina, digoxina, etc.).
Lincosamidas (Clindamicina): mesma ação dos macrolídeos, eficaz contra anaeróbios. EA grave: colite pseudomembranosa.

Aminoglicosídeos

Ação: bactericida, inibe a síntese proteica (30S), ação dependente de oxigênio. Exemplo: gentamicina. EA: ototoxicidade (irreversível), nefrotoxicidade (reversível), bloqueio neuromuscular. Contraindicação: gestação (risco de surdez congênita).

Tetraciclinas e Glicilciclinas

Tetraciclinas: inibem a síntese proteica (30S), bacteriostáticas. Contraindicações: gestantes, crianças <8 anos, hepatopatias. EA: fotossensibilidade, alterações dentárias.
Glicilciclinas (Tigeciclina): derivadas de tetraciclinas, amplo espectro (apenas EV). Indicações: infecções intra-abdominais, tecidos moles. EA: náusea, elevação de enzimas hepáticas.

Interações Medicamentosas (Antibióticos)

• Macrolídeos inibem o P450, aumentando o risco de toxicidade de outros fármacos.
• Interação antagônica: macrolídeos vs. beta-lactâmicos.
• Nitrofurantoína não é usada em pielonefrite ou urossepse.
• Aminoglicosídeos: ação sinérgica com beta-lactâmicos, mas antagonismo com bacteriostáticos.

AINES (Anti-inflamatórios não esteroidais)

Mecanismo: inibem a COX → ↓ prostaglandinas. COX-1 (fisiológica: protege estômago, função plaquetária); COX-2 (inflamatória); COX-3 (variante de COX-1).
Efeitos: anti-inflamatório, analgésico, antipirético. EA: gastrite, úlcera, sangramento, nefrotoxicidade, asma (via leucotrienos), hipersensibilidade.
AAS: inibidor irreversível da COX-1 (antiagregante plaquetário).
Celecoxibe (COX-2 seletivo): menos efeitos GI, mas risco cardiovascular aumentado.
Paracetamol: analgésico e antipirético, não anti-inflamatório; hepatotóxico em altas doses.

Opioides

Receptores: µ (analgesia, euforia, depressão respiratória), κ (analgesia espinhal, disforia), δ (periférico).
Fármacos:

• Morfina: liberação de histamina (broncoconstrição).
• Metadona: agonista µ + antagonista NMDA (desmame).
• Buprenorfina: agonista parcial µ (menor risco de abuso).
• Tramadol: agonista µ fraco + inibe recaptação de serotonina/noradrenalina (risco de síndrome serotoninérgica).
• Naloxona: antagonista µ, κ, δ (antídoto).

Síndrome de abstinência: miose, bradipneia, rebaixamento do nível de consciência.

Anticonvulsivantes

Mecanismos:

• Bloqueio de canais de Na⁺: Fenitoína, Carbamazepina, Valproato.
• Bloqueio de canais de Ca²⁺ tipo T: Etossuximida, Valproato.
• Potencializa GABA: Diazepam, Fenobarbital, Ácido valproico.
• Antagonistas glutamatérgicos: Topiramato, Lamotrigina.

Indicações: Crises focais (Carbamazepina, Valproato); Generalizadas (Lamotrigina, Fenobarbital, Topiramato).
EA: Fenitoína (rash, osteoporose); Carbamazepina (hiponatremia, supressão medular); Valproato (hepatotoxicidade); Fenobarbital (nistagmo, ataxia); Topiramato (cálculo renal, emagrecimento).

Antidepressivos

• ISRS: bloqueiam recaptação de serotonina (Fluoxetina, Sertralina). EA: disfunção sexual, ganho de peso, síndrome serotoninérgica.
• IRSN: bloqueiam recaptação de serotonina e noradrenalina (Venlafaxina). EA: hipertensão, taquicardia.
• Tricíclicos (ADTs): bloqueiam recaptação de serotonina e NA + efeitos anticolinérgicos (Nortriptilina). EA: boca seca, arritmia, sedação.
• IMAO: inibem a monoaminoxidase (Tranilcipromina, Selegilina). EA: crise hipertensiva (tiramina).
• Atípicos: Mirtazapina (sedação, ganho de peso); Bupropiona (↑ DA e NA, risco de convulsão); Trazodona (sedativo); Cetamina (bloqueio NMDA).

Ansiolíticos e Hipnóticos

Benzodiazepínicos: ↑ abertura do canal de Cl⁻ (GABA-A). Ex.: Diazepam, Triazolam. EA: sedação, risco de quedas.
Barbitúricos: ↑ duração da abertura do canal de Cl⁻ (alto risco).
Classe Z: Zolpidem (hipnótico, menor efeito residual).

Antipsicóticos

Típicos (1ª geração): bloqueio D2. Ex.: Haloperidol, Clorpromazina. EA: sintomas extrapiramidais (parkinsonismo), ↑ prolactina.
Atípicos (2ª geração): bloqueio D2 + antagonismo 5-HT2A. Ex.: Clozapina, Olanzapina, Quetiapina. EA: síndrome metabólica, agranulocitose (Clozapina), hipotensão ortostática (Olanzapina).