Guia de Farmacologia: TGI, Tireoide e Diabetes

Farmacologia do Trato Gastrointestinal (TGI)

1. Antagonistas dos receptores H2

• Fármacos: cimetidina, ranitidina, nizatidina e famotidina.
• Mecanismo: Inibem competitivamente as ações da histamina nos receptores H2. Inibem a secreção ácida estimulada pela histamina e reduzem indiretamente a secreção ácida estimulada pela gastrina e acetilcolina, devido à interação que existe entre as três substâncias.
• Efeitos adversos: ginecomastia, impotência sexual, cefaleia, constipação intestinal.

2. Inibidores da bomba de prótons

• Fármacos: omeprazol, lansoprazol, pantoprazol e esomeprazol.
• Mecanismo: Inibem irreversivelmente a H+/K+-ATPase (bomba de prótons).
• Interação: omeprazol e clopidogrel.

3. Antiácidos

• Fármacos: hidróxido de alumínio, trissilicato de magnésio, gel de hidróxido de alumínio e bicarbonato de sódio.
• Indicação: alívio de sintomas.

4. Drogas que protegem a mucosa

• Fármacos: quelatos de bismuto, sucralfato, misoprostol.

Farmacologia da Tireoide

a. Tiroxina (T4)

• Levotiroxina: indicada para o hipotireoidismo.
• Uso: reposição hormonal, dose única diária em jejum.

b. Iodo radioativo (I 131)

• Indicação: tratamento do hipertireoidismo, via oral.
• Condição: bócio difuso (doença de Graves).
• Precaução: manter afastado de gestantes por 30 dias.

c. Tioureilenos

• Fármacos: propiltiouracil e metimazol.
• Indicação: hipertireoidismo.
• Mecanismo: inibem a tireoperoxidase, inibindo a síntese de T3 e T4.
• Observação: demora cerca de 30 dias para fazer efeito.

d. Iodo (iodeto)

• Fármaco: solução de Lugol.
• Mecanismo: supressão da liberação de TSH por 10 dias.
• Uso: indicado para o preparo cirúrgico.

e. Betabloqueadores

• Fármaco: propranolol.
• Indicação: hipertireoidismo.
• Uso: alívio de sintomas.

f. Corticosteroides

• Indicação: hipertireoidismo.
• Mecanismo: diminui a conversão periférica de T3 em T4.

# Tratamento da crise tireotóxica: propiltiouracil + solução de Lugol + betabloqueador + corticosteroide.

Insulinoterapia

1. Ultra-rápida

• Fármacos: lispro, aspart, glulisina.
• Início: 15 min.
• Ação máxima: 30 min - 1h30.
• Duração: 2 - 5h.

2. Rápida

• Fármaco: regular.
• Início: 30 - 40 min.
• Ação máxima: 1h30 - 4h.
• Duração: 5 - 8h.

3. Intermediária

• Fármaco: NPH.
• Início: 1 - 2h.
• Ação máxima: 6 - 12h.
• Duração: 18 - 24h.

4. Prolongada

• Ultralenta: Início: 4 - 6h; Ação máxima: 16 - 18h; Duração: 20 - 36h.
• Glargina/Detemir: Início: 2 - 5h; Duração: 18 - 24h.

Hipoglicemiantes Orais

1. Sulfonilureias

• 1ª geração: glibenclamida e glipizida.
• 2ª geração: glicazida e glimepirida.
• Indicação: Diabetes tipo 2.
• Efeitos adversos: hipoglicemia e aumento de peso.
• Mecanismo: estimulam o fechamento dos canais de potássio ATP-dependentes. Menos potássio sai da célula, e a célula tende a ficar mais positiva, despolarizando-as e abrindo canais lentos de cálcio, que entra na célula estimulando a liberação dos grânulos de insulina. Aumentam a secreção de insulina, sendo chamadas de secretagogos.

2. Glinidas

• Fármacos: repaglinida e nateglinida.

3. Inibidores da alfa-glicosidase

• Fármaco: acarbose.
• Indicação: Diabetes tipo 2.
• Efeitos adversos: diarreia, dor e distensão abdominal.

4. Biguanidas

• Fármaco: metformina.
• Indicação: Diabetes tipo 2.
• Mecanismo: diminui a produção hepática de glicose e aumenta a ação da insulina em músculos e tecido adiposo.
• Contraindicações: insuficiência renal, hepática, cardíaca (descompensada) e hipóxia.

5. Tiazolidinedionas

• Fármaco: pioglitazona.
• Mecanismo: Agonistas do receptor γ ativador da proliferação de peroxissomo nuclear (PPARγ). Reduzem a produção hepática de glicose (menos que a metformina) e aumentam a captação periférica de glicose no músculo e tecido adiposo (ação principal).
• Indicação: início de Diabetes tipo 2 ou Diabetes tipo 1 com insulina.
• Efeitos adversos: hepatotoxicidade, retenção hídrica (pode descompensar quadros cardíacos/renais).

6. Gliptinas

• Fármacos: sitagliptina, saxagliptina e vildagliptina.
• Mecanismo: Inibem a enzima DPP-IV (dipeptidil peptidase), responsável pela inibição da GLP-1 (peptídeo semelhante ao glucagon).
• Observação: alto custo.

7. Glifozinas

• Fármacos: dapaglifozina, canaglifozina e empaglifozina.
• Mecanismo: inibem a SGLT2 no túbulo proximal, de forma reversível e seletiva, reduzindo a reabsorção renal de glicose. Facilita a eliminação de glicose. Causa diurese osmótica, podendo favorecer a queda da pressão arterial e diminuir a volemia.
• Efeitos adversos: infecções urinárias e infecções micóticas genitais.

# Observação: não se associa metformina + glitazona.