Anestésicos Locais: Mecanismos, Farmacologia e Efeitos

Mecanismo de Ação

Os anestésicos locais bloqueiam fisicamente, por interações lipofílicas (ocluindo o poro), os canais de sódio das membranas dos terminais dos neurônios. Como o potencial de ação é dependente do influxo de sódio, ao não ocorrer, não há propagação do sinal nervoso.

Farmacodinâmica

Anestésicos locais são substâncias que bloqueiam a condução nervosa de forma reversível, sendo seu uso seguido de recuperação completa da função do nervo. O local de ação é a membrana celular, onde bloqueiam o processo de excitação-condução.

Farmacocinética

No local de deposição, diferentes compartimentos competem pela droga: o tecido nervoso, a gordura, os vasos sanguíneos e linfáticos. O que resta no tecido nervoso para a ação principal é apenas uma pequena parte. Para garantir boa qualidade de bloqueio, duração adequada e menor toxicidade, é fundamental controlar a absorção a partir do local de aplicação. Os fatores mais importantes são:

• a) Local de injeção;
• b) Dose;
• c) Presença de vasoconstritor;
• d) Características farmacológicas do agente.

Características Clínicas

As características clínicas estão ligadas às propriedades físico-químicas e à fórmula estrutural. Reconhece-se a importância da estereoisomeria: a maioria dos anestésicos é comercializada na forma racêmica (isômeros levógiro e dextrógiro). Muitas ações indesejáveis são atribuídas à forma dextrógira. A ropivacaína é o primeiro anestésico utilizado exclusivamente na forma levógira, apresentando menor toxicidade.

Vasoconstritores

A principal vantagem é a absorção lenta do sal anestésico, que reduz a toxicidade, aumenta a duração da anestesia, possibilita o uso de menores quantidades de solução e potencializa o efeito anestésico.

Adrenalina (Epinefrina)

Substância endógena produzida pelas suprarrenais. Liga-se aos receptores α e β, produzindo a “reação de alarme”. Normalmente, não produzem efeitos farmacológicos além da constrição arteriolar localizada. Em cardiopatas, a adrenalina eleva a pressão sistólica e a frequência cardíaca. A epinefrina não provoca estímulo cardíaco direto, mas pode elevar as pressões sistólica e diastólica, provocando queda da frequência cardíaca via reflexo vagal.

Noradrenalina

Eleva as pressões sistólica e diastólica sem interferir na frequência cardíaca. Por induzir vasoconstrição acentuada, pode causar dano tecidual, sendo desaconselhada por alguns autores.

Felipressina

Análoga sintética da vasopressina (ADH). Não apresenta efeitos diretos sobre o miocárdio, mas é um potente vasoconstritor coronariano, podendo levar a crises de angina em pacientes com deficiência circulatória coronariana. Em caso de intoxicação, a quantidade de catecolaminas no tubete é irrisória comparada às liberadas pelo estresse endógeno.

Efeitos Adversos

Alguma quantidade de fármaco sempre atinge outros órgãos, como cérebro e coração:

• Ansiedade com tremores;
• Euforia e agitação;
• Confusão;
• Convulsões (incomum);
• Depressão nervosa (risco de depressão respiratória em altas doses);
• Vasodilatação e redução da frequência cardíaca;
• Hipotensão arterial;
• Reações alérgicas.