Classificação de Fármacos Gastrointestinais e Biodisponibilidade

Classificação de Fármacos Gastrointestinais

Laxantes

• Formadores de Massa: Aumentam a massa fecal. Ex: Ágar, Farelo e Fibras dietéticas.
• Estimulantes: Irritação da musculatura lisa, leva ao aumento do peristaltismo. Ex: Óleo de Rícino, Sene.
• Osmóticos / Salinos: Promovem acúmulo de grande volume de fluido no intestino, aumentando o peristaltismo. Ex: Compostos de magnésio, Laurilsulfato, Sorbitol.
• Lubrificantes: Aumentam a retenção de água nas fezes, revestindo as superfícies do bolo fecal e dos intestinos. Ex: Óleos minerais.

Antieméticos

• Metoclopramida: Antagonista dos receptores D2. Usos: náuseas, vômitos, toxinas, radiação, quimioterapia, refluxo. Administrada por via oral e parenteral.
• Domperidona: Antagonista dos receptores D2. Usos: principalmente refluxo, náuseas, vômitos. Administrada por via oral.
• Dimenidrinato: Antagonista dos receptores H1 (anti-histamínico). Usos: cinetose, náuseas, vômitos, toxinas, radiação, quimioterapia, refluxo. Administrada por via oral e parenteral.
• Ondansetrona: Antagonista dos receptores 5-HT (antagonista). Usos: principalmente em quimioterapia, fármacos citotóxicos. Administrada por via oral e parenteral.

Drogas que Diminuem a Secreção Ácida do Estômago

• Anti-histamínicos (Antagonistas H2): Bloqueiam o receptor da histamina. Ex: Ranitidina, Famotidina, Cimetidina.
• Bloqueadores da Bomba de Prótons (IBP): Não deixam que a bomba trabalhe, reduzindo a produção de ácido de forma irreversível. Como bloqueiam a bomba, bloqueiam o fator intrínseco, o que diminui a vitamina B12 (importante para o Sistema Nervoso, podendo causar demência). Ex: Omeprazol, Pantoprazol.

Citoprotetores

Protegem a mucosa e inibem o P-450.

• Misoprostol: Análogo da Prostaglandina. Aumenta a produção de muco e bicarbonato, diminui a secreção ácida.
• Sucralfato: (Hidróxido de alumínio + sacarose) = gel. Forma um gel protetor na parede.
• Quelato de Bismuto: Tóxico para *H. pylori*, aumenta a síntese de Prostaglandina. Forma um gel que protege a parede.

Antiácidos

Neutralizam o HCl solto no estômago. Podem causar diarreia ou constipação se usados por longos períodos. Ex: Bicarbonato de sódio, Hidróxido de magnésio, Hidróxido de alumínio.

Biodisponibilidade

Biodisponibilidade é quanto do fármaco estará disponível no organismo e em quanto tempo. Tem relação com o tempo de meia-vida do fármaco, que é o tempo necessário para que ele perca 50% do seu efeito ou da concentração encontrada na corrente sanguínea.

No caso de um fármaco administrado pela via endovenosa, a biodisponibilidade dele será maior porque não sofre metabolismo de 1ª passagem, o que garante que 100% da sua dose esteja na corrente sanguínea, quando comparado com as demais vias enterais como oral e retal, que precisam passar pelo fígado primeiro, perdendo um pouco da concentração inicial.

Outras vias parenterais como intramuscular, subcutânea ou inalatória também possuem biodisponibilidade maior por caírem diretamente na corrente sanguínea.

Quanto mais apolar o fármaco, mais afinidade pela bicamada lipídica ele tem. Quanto mais próximo ao valor de 2 do coeficiente de partição, mais lipofílica é a molécula. Quanto mais grupos funcionais polares, mais hidrofílica será a molécula, sendo assim menor será o valor do coeficiente de partição.