Benzodiazepínicos, antidepressivos e antipsicóticos: mecanismos e receituário
Resumo
O texto apresenta os principais fármacos psicotrópicos (benzodiazepínicos, antidepressivos e antipsicóticos), descrevendo seus mecanismos de ação no sistema nervoso e seus efeitos adversos. Também aborda as regras de receituário para cada classe e a diferença entre medicamentos de referência, genéricos e similares.
Pontos-chave
- Benzodiazepínicos são agonistas do receptor GABA, aumentam a abertura dos canais de Cl- e produzem efeito ansiolítico, hipnótico e sedativo.
- Antidepressivos como a fluoxetina e a sertralina inibem a recaptação de 5-HT, aumentando seus níveis na fenda sináptica e melhorando o humor.
- A tranilcipromina é um inibidor da MAO, reduzindo a degradação de 5-HT.
- Antipsicóticos como o haloperidol atuam como antagonistas dos receptores D2 de dopamina, reduzindo as crises de psicose.
- Haloperidol, ziprasidona e amitriptilina causam xerostomia por antagonismo muscarínico e aumento do apetite por antagonismo H1 no SNC.
- Tramadol e codeína (opioides) e a amitriptilina exigem receita comum em 2 vias, enquanto os benzodiazepínicos exigem receita especial (receita azul).
- Genéricos devem ter o mesmo princípio ativo e bioequivalência do medicamento de referência; similares não podem substituir o referência.
1) Benzodiazepínicos: diazepam, clonazepam, flunitrazepam, midazolam
- Efeito ansiolítico, hipnótico e sedativo. Benzodiazepínicos são agonistas do receptor GABA e potencializam as ações do GABA. Com aumento do tempo de abertura dos canais de Cl-, aumento de Cl- intracelular, diminui o potencial de ação, resultando em efeito ansiolítico, hipnótico e sedativo.
- GABA: diminui o potencial de ação, diminui a ansiedade e aumenta o sono.
*Tal fármaco atua como agonista do receptor GABA e acaba potencializando as ações do GABA com aumento do tempo de abertura dos canais de cloro, aumento dos níveis de cloro intracelular, redução do potencial de ação e tratamento da ansiedade e insônia.
2) Antidepressivos: amitriptilina, nortriptilina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, tranilcipromina.
- Inibe a molécula transportadora de 5-HT, aumenta 5-HT na fenda sináptica, aumentando o humor.
*Tal fármaco promove inibição da recaptação de NA e 5-HT com consequente aumento destes neurotransmissores na fenda sináptica, trazendo como consequência aumento da motivação e do humor do paciente.
Tranilcipromina: inibidor da MAO, diminui a degradação de 5-HT, aumenta 5-HT, aumenta 5-HT na fenda sináptica, aumentando o humor.
- MAO: enzima monoamino-oxidase -> degrada 5-HT para fora da vesícula armazenadora.
Antidepressivos promovem antagonismo de M-3 (xerostomia, dificuldades visuais, diminui movimento peristáltico -> constipação intestinal).
Antagonismo de H1 no SNC (sonolência, efeito orexígeno, +apetite, +peso).
3) Antipsicóticos: haloperidol, quetiapina, ziprasidona, clorpromazina (antag. muscarínico e antag. H1) -> são antag. de receptor de membrana para dopamina (D2). D2 -> bloqueia receptor agonista = diminui a psicose. (MESMO PROBLEMA DOS ANTIDEPRESSIVOS)
*Os fármacos pertencem à classe dos antagonistas de receptores D2 e acabam promovendo bloqueio destes receptores e impedindo a ação da dopamina como neurotransmissor agonista com consequente redução das crises de psicose.
*Os fármacos haloperidol, ziprasidona e amitriptilina também promovem antagonismo aos receptores muscarínicos promovendo redução da secreção salivar, trazendo como consequência sintoma de xerostomia (boca seca).
*Os fármacos haloperidol, ziprasidona e amitriptilina também promovem antagonismo aos receptores histaminérgicos (H1) no Sistema Nervoso Central (SNC) promovendo efeito orexígeno (aumento do apetite) com consequente ganho de peso corporal.
Receituário
- Tramadol e codeína pertencem à classe dos opioides. Tais fármacos devem ser prescritos em receita comum em 2 vias. Ao entregar a receita na farmácia, o farmacêutico responsável anotará todos os dados pessoais do usuário ou responsável pela aquisição do medicamento, sendo que 1 via ficará retida no estabelecimento farmacêutico e a outra via ficará com o paciente ou responsável pela aquisição do medicamento.
- Os benzodiazepínicos devem ser prescritos com receita especial (receita azul). Este receituário corresponde a um talonário, onde a receita (01 via) é destacada e entregue ao paciente e o canhoto do talonário permanece no consultório odontológico. Ao entregar a receita na farmácia, o farmacêutico responsável anotará todos os dados pessoais do usuário ou responsável pela aquisição do medicamento, sendo que a receita (01 única via) ficará retida no estabelecimento farmacêutico.
- Amitriptilina (antidepressivo/analgésico -> de caráter neural): receita comum 2 vias.
- Carbamazepina (antiepilético/analgésico -> de caráter neural): receita comum 2 vias.
Referência: 1º que surgiu no mercado (medicamento da marca). Passa por testes pré-clínicos e clínicos.
Genérico: não passam por ensaios clínicos e pré-clínicos. Mesmo princípio ativo, dosagem, posologia e forma farmacêutica do referência e deve apresentar mesma biodisponibilidade e bioequivalência do referência.
Similar: mesmo P.A, dosagem, posologia, forma farmacêutica do referência. Sem fiscalização da ANVISA. Não podem ser utilizados em substituição a um medicamento referência.
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Qual o mecanismo de ação dos benzodiazepínicos?
Os benzodiazepínicos são agonistas do receptor GABA e potencializam a ação do GABA, aumentando o tempo de abertura dos canais de cloro. O aumento de Cl- intracelular reduz o potencial de ação, o que gera efeito ansiolítico, hipnótico e sedativo.
Qual a diferença entre medicamento genérico e similar?
O genérico tem o mesmo princípio ativo, dosagem, posologia, forma farmacêutica e biodisponibilidade do referência, sem necessidade de ensaios clínicos. O similar tem o mesmo princípio ativo e forma farmacêutica, mas não pode substituir o medicamento referência e não é fiscalizado pela ANVISA.
Por que antipsicóticos como o haloperidol causam boca seca?
Porque os antipsicóticos como o haloperidol promovem antagonismo dos receptores muscarínicos, o que reduz a secreção salivar e provoca xerostomia.
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