Guia de Anti-helmínticos: Classes e Modos de Ação

Anti-helmínticos

Modo de ação: Diminui a produção de energia; altera a coordenação neuromuscular e a dinâmica microtubular. Isso causa a inanição do parasita, esgotamento das reservas energéticas e morte.

Substitutos Fenólicos

Características: Baixo risco de segurança.

Uso:

• Cestódios: Família Taeniidae e Dipylidiidae (cães), Anoplocephalidae (equinos) e Davaineidae (aves).
• Trematódeos: Fasciolidae (ruminantes).

Exemplos: Disofenol, Nitroscanato, Nitroxinila.

Modo de ação: Interfere no mecanismo de respiração, inibindo a fosforilação oxidativa mitocondrial, o que reduz a formação de ATP.

Administração: Oral e parenteral.

Farmacocinética: Alta ligação com Proteínas Plasmáticas Totais (PPT) – distribuição e lenta liberação. Apresenta longo período de carência. Biotransformação hepática e no Trato Gastrointestinal (TGI). Excreção por fezes, bile e urina. Em animais em jejum, ocorre passagem rápida pelo TGI.

Efeitos tóxicos: Baixa margem de segurança, apesar da alta tolerância pelos animais. Intoxicação: Perda de apetite, diarreia, cegueira, hiperventilação, hipertermia, taquicardia e convulsão. Há risco em cadelas prenhes e em lactação.

Praziquantel

Características: Altas doses são eficazes para formas imaturas. Indicado para Taeniidae e Dipylidiidae (cães), Anoplocephalidae (equinos), Davaineidae (aves) e para tratamento em répteis. Eficaz contra Taenia solium e Cysticercus cellulosae (suínos/humanos).

Modo de ação: Inibição da bomba de Na+/K+, o que aumenta o influxo de Ca+, resultando em paralisia muscular. Causa lesão no tegumento dos trematódeos, levando à exposição de antígenos.

Farmacocinética: Absorção por difusão passiva, sendo amplamente distribuído. Atua no intestino delgado. Biotransformação hepática (metabólito ativo). Excreção por urina e fezes. Interação medicamentosa: Corticoides e antiepiléticos.

Efeitos tóxicos: Altamente tolerável por todas as espécies. Pode causar náusea, vômito e cólica. Não usar em filhotes com menos de 6 semanas. Posologia: Via Oral (VO), Subcutânea (SC) e spot-on (felinos).

Benzimidazóis

Classificação:

• Tiazólicos: Tiabendazol, cambendazol.
• Metilcarbamatos: Albendazol, fembendazol, mebendazol, oxibendazol, oxfendazol.
• Halogenado: Triclabendazol.
• Pró-benzimidazol: Febantel.

Espectro de ação: Adultos e imaturos de nematódeos do TGI e Trato Respiratório (TR). Atua na maioria das espécies domésticas. Ovicida de cestódios e trematódeos.

• Aves (mebendazol e febantel): Ascaridia e Capillaria.
• Oxibendazol: Ascaridia e Heterakis.
• Albendazol: Plasmodium e ação imunomoduladora.

Modo de ação: Ligação com a tubulina dos microtúbulos, impedindo processos vitais celulares como divisão mitótica, transporte de nutrientes e estrutura celular.

Farmacocinética: Administração via VO, SC, IM ou intrarruminal. Pró-benzimidazóis são biotransformados em benzimidazóis. Absorção variável no TGI (relativamente baixa). Biotransformação no TGI, rúmen e hepática em metabólitos ativos. Excreção renal, fecal e pelo leite.

Efeitos tóxicos: Boa tolerabilidade e ampla margem de segurança devido à baixa solubilidade (absorção) e afinidade pelas tubulinas dos parasitas. Teratogenicidade: Parbendazol, cambendazol, albendazol, oxfendazol e febantel.

Avermectinas e Milbemicinas

Classificação:

• Semissintéticos: Ivermectina, Moxidectina.
• Biossintéticos: Doramectina.

Espectro de ação:

• Ivermectina: Nematódeos de suínos, equinos, ruminantes e dirofilária em cães.
• Abamectina: Nematódeos de bovinos e suínos.
• Doramectina: Nematódeos de bovinos.
• Eprinomectina: Nematódeos de bovinos e pequenos ruminantes.
• Moxidectina: Nematódeos de ruminantes e equinos.
• Milbemicina: Nematódeos de cães.
• Selamectina: Nematódeos de pequenos animais.

Espectro de ação (Ectoparasiticidas): Carrapatos, sarnas (corpo e orelha) e pulgas. Não tem ação em vermes chatos (cestódeos e trematódeos).

Resistência: Haemonchus, Ostertagia e Trichostrongylus são resistentes à ivermectina e moxidectina em pequenos ruminantes. Cooperia e Trichostrongylus apresentam resistência à ivermectina, doramectina e moxidectina em bovinos.

Modo de ação: Penetração pela cutícula para vermes do TGI e via oral para artrópodes hematófagos. Ação agonista GABA, causando depressão do parasita e paralisia flácida.

Farmacocinética: VO, SC, pour-on. Absorção no TGI e na pele. Pequena fração sofre biotransformação hepática ou ruminal (abamectina). Excreção (inalterado) por fezes, leite e urina.

Efeito tóxico: Considerada boa margem de segurança. Macrolactonas não ultrapassam a barreira hematoencefálica em condições normais. O tecido muscular não possui canais de cloro controlados pelo glutamato.

Sensibilidade em Cães e Gatos: Cães dolicocefálicos (Collie e Sheepdog) e gatos podem apresentar letargia, convulsão, tremores, ataxia, vômito, salivação, midríase e morte. Isso ocorre por mutação na glicoproteína P, aumentando a permeabilidade na barreira hematoencefálica. A Selamectina é tolerada por Collies com mais de 6 semanas para tratamento de dirofilariose.

Bezerros: Animais com menos de 4 meses têm pequena margem de segurança para abamectina e moxidectina. Sintomas incluem depressão, ataxia e inquietação. Pode ocorrer reação local na administração ou despigmentação.