Mecanismos de Ação dos AINES e Anti-inflamatórios

COX-1: Fisiológica; produz prostaglandinas, causa vasodilatação renal, produz muco e bicarbonato e induz a agregação plaquetária.

COX-2: Patológica; produz prostaglandinas, causa inflamação (dor e febre) e promove a inibição plaquetária.

Por que o ibuprofeno controla os sintomas de rigidez e dores articulares? O ibuprofeno é um anti-inflamatório não esteroidal (AINE) cujo mecanismo de ação se localiza na inibição não seletiva da ciclo-oxigenase. Como resultado da inibição desta via da inflamação, diminuem-se as dores, o edema, o rubor e o calor; afinal, os mediadores inflamatórios como prostaciclina, tromboxano e prostaglandina não estarão atuantes.

Sobre os antiácidos, é incorreto afirmar que: O hidróxido de magnésio resulta em constipação, sendo indicado em casos de diarreia intensa.

Glicocorticoides: Seu efeito benéfico deve-se à inibição da gênese da cascata inflamatória, ou seja, inibindo a fosfolipase A2; deste modo, os efeitos são visivelmente mais acentuados.

De que maneira os AINES contribuem para a irritação gástrica e sangramento? Ao atuarem de forma anti-inflamatória não seletiva, como no caso do ibuprofeno, ocorre a inibição da produção de prostaglandinas e, consequentemente, a diminuição do bicarbonato e do muco protetor, juntamente com o aumento de ácido clorídrico. Este quadro predispõe a gastrites, úlceras e possíveis sangramentos.

O processo inflamatório é a resposta...
R: Os AINES são um grupo quimicamente heterogêneo de compostos que, no entanto... em concentrações mais elevadas, os AINES também são conhecidos por reduzir a produção de radicais superóxido, induzir a apoptose e inibir a expressão de moléculas de adesão.

Um paciente de 60 anos que utiliza diclofenaco sódico há vários anos desenvolveu um quadro de gastrite...
R: O diclofenaco atua inibindo a síntese de prostaglandinas nas células do epitélio gástrico, promovendo a redução da espessura da camada de muco e facilitando a lesão da mucosa gástrica pelo suco gástrico.