Propriedades e Mecanismo de Ação dos Digitálicos

Propriedades Físico-Químicas

Os glicosídeos são mais ou menos solúveis em água, com uma relação direta com o número de grupos OH que a porção glicídica apresenta (quanto mais grupos OH, mais polares). São muito solúveis em álcool, menos em clorofórmio e insolúveis em solventes apolares, como o benzeno.

As agliconas livres são insolúveis em água e solúveis em álcool e clorofórmio. O anel lactona confere o sabor amargo e a instabilidade em meio básico, onde ocorre a hidrólise e a abertura do anel.

Insuficiência Cardíaca (IC)

O coração é um músculo formado por duas metades, a direita e a esquerda. Quando uma dessas cavidades falha como bomba, não sendo capaz de enviar adiante todo o sangue que recebe, ocorre a Insuficiência Cardíaca (IC). A IC não é uma doença do coração por si só, mas uma incapacidade do órgão em efetuar suas funções de forma adequada como consequência de outras enfermidades.

Digitálicos: Farmacologia e Uso

Os digitálicos são drogas cardiotônicas com importante papel inotrópico positivo, de uso oral, fácil administração e baixo custo. Eles suprem a deficiência básica da insuficiência cardíaca: a incapacidade do coração em bombear o volume de sangue necessário para manter a circulação normal.

Mecanismo de Ação

• Inibição da enzima Na+/K+ ATPase;
• Estímulo da troca Na+/Ca++;
• Aumento do influxo de Ca++ intracelular;
• Estímulo da ligação entre actina e miosina;
• Aumento da força de contração do músculo cardíaco.

Efeitos Terapêuticos

• Aumento da força de contração miocárdica (efeito inotrópico positivo);
• Aumento do débito cardíaco (esvaziamento mais completo do coração);
• Diminuição do tamanho do coração;
• Diminuição da pressão venosa;
• Diminuição do volume sanguíneo.

Principais Drogas (Cardenolídeos)

• Dedaleira (Digitalis purpurea L., Scrophulariaceae): Possui 3 glicosídeos primários que, após secagem e hidrólise, fornecem os glicosídeos secundários: digitoxina, gitoxina e gitaloxina.
• Estrofantos: Contêm 3 a 7% de heterosídeos cardioativos, como a estrofantina G (ouabaína).
• Cila: Bulbo branco que contém 4% de bufadienolipídeos.
• Espirradeira: Contém 1,5% de cardenolídeos, sendo o composto majoritário a oleandrina.
• Chapéu-de-napoleão: Sementes e folhas com cardenolídeos ativos (tevetosídeos).