Vias de Administração e Liberação de Fármacos

1. Liberação Sustentada

Exemplo: Sistema matricial insolúvel de metilcelulose (matriz porosa) que apresenta liberação do fármaco adsorvido por entre seus poros.

2. Liberação Controlada

Exemplo: Sistema de bomba osmótica

3. Liberação Repetida

Comprimido com duas camadas separadas por uma membrana de polímero. A primeira camada possui a primeira dose e a segunda camada apresenta a segunda.

4. Liberação Retardada

Comprimidos com revestimento gastro-resistente que liberam o seu conteúdo no intestino.

Vantagens das Formas de Liberação Prolongada

1. Reduzem a frequência de administração
2. Menor flutuação dos níveis plasmáticos do fármaco
3. Redução dos efeitos colaterais
4. Maior adesão do paciente ao tratamento
5. Redução dos custos do tratamento

Via Oral

Vantagens

• Principal via de administração de fármacos
• Mais segura
• Mais econômica
• Superdosagem pode ser revertida mais facilmente (lavagem gástrica, carvão ativado, êmese)
• Elevação mais gradual das concentrações plasmáticas

Desvantagens

• Limitação da absorção de alguns fármacos devido às suas características físicas (destruição do fármaco pelo pH baixo e por enzimas digestivas)
• Requer cooperação
• Indução de êmese
• Efeito de primeira passagem: metabolização pelo fígado antes da chegada à circulação sistêmica

Via Retal

• Indicada para pacientes vomitando, inconscientes e incapazes de utilizar a via oral
• Absorção errática
• Efeito de primeira passagem: 50% ganha a veia hemorroidal superior, caindo na circulação portal e sendo levada diretamente ao fígado
• Muito utilizada para efeitos locais

Via Sublingual

• Fármacos chegam mais rapidamente à corrente sanguínea (veia cava superior)
• Não sofre metabolismo de primeira passagem
• Fármacos lipossolúveis
• Fármacos potentes
• Sabor não desagradável

Vias Parenterais de Administração

Via Intravenosa

Vantagens

• Fármaco administrado por essa via não sofre absorção, pois já cai diretamente na corrente sanguínea (efeito mais rápido). Biodisponibilidade de 100%.
• Liberação do fármaco é muito mais precisa e acurada
• Possibilidade de administração de substâncias irritantes aos tecidos
• Via preferida em emergências quando se necessita de efeitos rápidos
• Útil para a administração de fármacos que não poderiam ser administrados por outras vias

Desvantagens

• Maior custo, dificuldade na aplicação e necessidade de pessoa treinada
• Podem ser alcançadas rapidamente concentrações tóxicas
• Não há possibilidade de remoção do fármaco após a administração
• Fármacos em veículos oleosos ou que precipitam componentes do sangue não podem ser administrados por essa via

Via Subcutânea

• Não podem ser administradas substâncias irritantes
• Absorção lenta, através dos capilares, de forma contínua e segura
• Usada para administração de vacinas, anticoagulantes e hipoglicemiantes
• Acréscimo de vasoconstritor aumenta a permanência do fármaco no tecido (ex: lidocaína + epinefrina)
• Pode ser utilizada para a implantação de pellets

Via Intramuscular

Via muito utilizada devido à absorção rápida.

• Podem ser administradas preparações de depósito
• Absorção pode ser modulada por calor local, massagem e exercício
• O músculo escolhido:
  • Deve ser bem desenvolvido
  • Deve ter facilidade de acesso
  • Não deve possuir vasos de grande calibre
  • Não deve ter nervos superficiais no seu trajeto

Via Intra-arterial

• Via de administração muito rara
• Realizada quando se quer que o fármaco tenha ação direta em determinados tecidos
• Administração de agentes diagnósticos e de agentes quimioterápicos para alguns tipos de câncer
• Deve ser realizada com cautela e por especialistas

Via Intratecal

• Injeção realizada diretamente no espaço subaracnoide
• Indicada para fármacos que têm dificuldade de atravessar a barreira hematoencefálica
• É feita quando se deseja efeito rápido no Sistema Nervoso Central (SNC) e na medula espinhal

Via Inalatória

• Fármacos voláteis podem ser absorvidos através do epitélio pulmonar e das mucosas do trato respiratório
• Acesso rápido à circulação, pois a superfície pulmonar é grande
• Bastante utilizada para os anestésicos e gases terapêuticos
• Não sofre efeito de primeira passagem
• Utilizada quando se deseja efeito local
• Absorção de peptídeos

Via Cutânea

• Bastante utilizada quando se deseja um efeito local sobre a pele
• Administração tópica de loções, pomadas e afins pode levar a efeitos sistêmicos quando a integridade da pele estiver danificada (escoriações, queimaduras)
• Adesivos para absorção transdérmica contendo estrógenos para a terapia de reposição, escopolamina, nitroglicerina

Sprays Nasais

• Hormônios peptídicos como o hormônio antidiurético e o hormônio liberador das gonadotrofinas são administrados por essa via
• A absorção ocorre através da mucosa que recobre o tecido linfoide nasal

Colírios

• Aplicação no saco conjuntival
• Utilizado para obter efeito local sem absorção sistêmica
• Exemplo: Colírios para o tratamento do glaucoma

Conceitos Fundamentais

Farmacocinética: Estuda como as concentrações dos fármacos nos fluidos ou tecidos biológicos variam em função do tempo. Leva em consideração parâmetros como a absorção, a distribuição, a metabolização e a eliminação de um fármaco.

Farmacodinâmica: Estuda o mecanismo de ação dos fármacos, preocupando-se com as relações entre a concentração do fármaco no seu local de ação e a amplitude do efeito obtido.

Absorção: Passagem de um fármaco do seu local de administração para o plasma. A absorção é importante para todas as vias de administração, exceto para a intravenosa.

Biodisponibilidade: Fração de um fármaco que chega à circulação sistêmica na forma do fármaco intacto, levando em consideração tanto a absorção quanto a degradação metabólica local.