Farmacologia: Levodopa e Medicamentos Antiepiléticos

Mecanismo de Ação e Interação Levodopa-Proteína

Mecanismo de ação: antagonista de dopamina e serotonina; pode ser antagonista de D2, agonista parcial de D2 ou agonista parcial de serotonina.

Proteína x Levodopa: as proteínas são quebradas em aminoácidos durante o processo digestivo. Para atravessar a parede do intestino e atingir a corrente sanguínea, os aminoácidos utilizam o mesmo mecanismo de transporte que a levodopa. Da mesma forma, durante a passagem do sangue para o cérebro, tanto os aminoácidos quanto a levodopa “competem” pelo mesmo mecanismo de transporte, podendo impedir sua chegada até o cérebro.

Antiepiléticos e Classificação das Crises

Antiepiléticos: representam o segundo distúrbio neurológico mais comum, após acidentes vasculares. A epilepsia é um distúrbio crônico ou uma desordem episódica do SNC, caracterizada por convulsões recorrentes.

Tipos de convulsões:

• Crises parciais: não há perda de consciência. Incluem crises parciais simples, complexas parciais e crises parciais secundariamente generalizadas.
• Crises generalizadas: ocorre perda de consciência. Incluem crises tônico-clônicas (grande mal), clássicas; crises de ausência (pequeno mal), com perda de foco; crises tônicas; crises atônicas (queda repentina); crises clônicas e mioclônicas (contração de extremidades); e espasmos infantis.

Principais Fármacos Antiepiléticos

• Fenitoína: indicada para crises parciais e crises tônico-clônicas generalizadas; não deve ser usada em crises de ausência. Mecanismo: bloqueia canais de Na+, assim a célula não despolariza e não tem excitação. Efeitos colaterais: nervosismo, tremores nas extremidades, visão turva mais aguda, hiperplasia gengival, lentidão motora e hirsutismo. Interações: valproato (diminui o metabolismo), carbamazepina (aumenta o metabolismo) e paracetamol (a fenitoína aumenta o metabolismo dele).
• Carbamazepina: indicada para crises parciais e tônico-clônicas generalizadas; não utilizada em crises de ausência. Mecanismo: bloqueia canais de Na+ e inibe as descargas repetidas de alta frequência; possui discreta ação anticolinérgica e potencializa a ação do GABA. Utilizada para dor crônica e para depressão bipolar. Efeitos colaterais: cefaleia, sonolência e fadiga.
• Fenobarbital: não indicado para crises de ausência. Mecanismo: liga-se ao receptor GABAérgico, aumentando a inibição mediada pelo GABA e facilitando a abertura dos canais de cloreto, permitindo a entrada de Cl- mais vezes. Efeitos colaterais: sedação, confusão mental, anorexia e coma.
• Valproato: potencializa a ação do GABA, pois inibe a enzima que o degrada, além de inibir canais de Na+. Efeitos colaterais: anorexia, vômito, sedação, exantema e hepatotoxicidade.