Farmacocinética e Farmacodinâmica: Guia Completo
Fase Farmacocinética
Reação fase II: faz ligação covalente com grupamentos funcionais (forte), eliminado pela urina e fezes.
Enzimas de conjugação:
- GLICURONIDAÇÃO: Enzima UDP-glicuroniltransferase. Co-fator: UDP glicurônico se liga ao fármaco formando glicuronídeos. Exemplo: bilirrubina (no TGI e fígado, excretada na urina e bile, 80% hemoglobina). Alguns fármacos, quando excretados pela bile, podem retornar à circulação porque a β-glicuronidase separa o ácido glicurônico do fármaco, tornando-o livre novamente.
- SULFATAÇÃO: Enzima SULT (sulfotransferase). Co-fator: 3'-fosfoadenosina-5'-fosfossulfato (PAPS), que conjuga sulfato. 11 isoformas de SULT, sendo a mais importante a SULT1A1 (metaboliza mais fármacos). Exemplo: paracetamol.